分子式：C34H50O12 分子量：650.75
简介：Thapsigargin，内质网应激诱导剂，是一种微粒体Ca2+-ATPase抑制剂。Thapsigargin能有效抑制不同细胞类型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)复制。
别名：Thapsigargin
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO 50 mg/mL，水中不溶
纯度：……………………>98%
澄清度：…………………DMSO中澄清，无杂质
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
储存条件：−20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：湿冰运输（按季节）
产品用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学、细胞生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。Thapsigargin是一种微粒体Ca2+-ATPase抑制剂本品可用于相关领域的科研实验。
生物活性：
| 产品描述 | Thapsigargin，内质网应激诱导剂，是一种微粒体Ca2+-ATPase抑制剂。Thapsigargin能有效抑制不同细胞类型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)复制。 |
| 靶点 | Ca2+-ATPase |
| 体外研究 | Thapsigargin抑制MH7A人类风湿性关节炎滑膜细胞的细胞增殖并诱导MH7A细胞凋亡，损害mTOR活性并诱导MH7A细胞中的细胞周期蛋白D1表达。Thapsigargin抑制Ca2+进入人中性粒细胞。Thapsigargin抑制卡巴胆碱诱发的[Ca2+]i-瞬变具有(IC50=0.353 nM)或无(IC50=0.448 nM)KCl预刺激，但在没有KCl预刺激的情况下观察到一个额外的小成分，灵敏度低得多(IC50=4814 nM)。相比之下，KCl诱发的[Ca2+]i瞬变仅显示一种成分，在两种成分均不存在时对Thapsigargin的敏感性非常低(IC50=3343 nM)和卡巴胆碱预刺激的存在(IC50=6858 nM)。Thapsigargin还通过SOCE流入Ca2+磷酸化p38 MAPK，从而抑制TNF-α诱导的NF-κB磷酸化。 |
| 体内研究 | Thapsigargin(注射；0.25μg/g、0.5μg/g和1μg/g；24小时)趋化因子和促炎表达显著增加2至5倍。Thapsigargin对诱导全身免疫反应更敏感。 |
溶液配制：
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5367 mL | 7.6834 mL | 15.3669 mL |
| 5 mM | 0.3073 mL | 1.5367 mL | 3.0734 mL |
| 10 mM | 0.1537 mL | 0.7683 mL | 1.5367 mL |