产品简介：
替诺福韦艾拉酚胺GS-7340(Tenofovir alafenamide)是抗病毒药物替诺福韦（Tenofovir）的前体药物，相比TFV disoproxil fumarate，GS-7340能更好的将TFV送达淋巴细胞和组织。
别名：GS7340；Tenofoviralafenamide；L-Alanine, N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1- methylethyl ester
分子式：C21H29N6O5P 分子量：476.47
物理性状及指标：
外观：………………粉末
纯度：………………>98%,BR
溶解度：……………DMSO 95 mg/mL；Ethanol 95 mg/mL；Water Insoluble
储存条件：
2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | GS-7340（Tenofovir alafenamide）是替诺福韦（TFV）的前药，它比TFV富马酸二异丙酯更有效地将TFV传递到淋巴样细胞和组织。GS-7340降低首次通过清除率成为有效的口服前药，其体外通透性和稳定性进行了表征，并在犬身上完成了详细的药代动力学研究。GCS-7340通过Caco-2细胞单层和剂量依赖性口服生物利用度显示浓度依赖性渗透性，在2 mg/kg至20 mg/kg时从1.7%增加到24.7%，提示饱和肠外运输。与安慰剂相比，所有TAF剂量组的血浆HIV-1 RNA从基线到第11天显著降低（P＜0.01），中位数下降1.081.73/10个拷贝/毫升，包括病毒负荷降低至25毫克的剂量-反应关系。用于治疗HIV和乙型肝炎。 |
|---|---|
| 靶点 | Reverse transcriptase，NRTI；HIV逆转录酶抑制剂 |
| 体外研究 | GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005 μM。37°C 下，GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。 |
| 体内研究 | 在雄性比格犬体内，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TenofovirAlafenamide是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。靶点为Reverse transcriptase。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0988 mL | 10.4938 mL | 20.9877 mL |
| 5 mM | 0.4198 mL | 2.0988 mL | 4.1975 mL |
| 10 mM | 0.2099 mL | 1.0494 mL | 2.0988 mL |
| 50 mM | 0.0420 mL | 0.2099 mL | 0.4198 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
