BMPS；N-β-maleimidopropyl-oxysuccinimide ester
分子式：C13H18Br2N2O.HCl分子量:414.56
简介：本品为粘液溶解剂，能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少黏液腺分泌，从而降低痰液黏度；还可促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。同时Ambroxol HCl也是有效的神经性钠离子通道抑制剂。
别名：2-Amino-3,5-dibromo-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)benzylamine；Ambroxol HCl；盐酸氨溴索
物理性状及指标：
外观：……………………白色至微黄色结晶性粉末
熔点：……………………233-234 °C
溶解性：…………………DMSO 4 mg/mL warmed (9.64 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>98%
IC50：……………………抵抗河豚毒素(TTX)通道：IC50 = 35.2 µM；河豚毒素敏感性亚基：IC50 = 111.5 µM
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 4,203 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂，抑制抗TTX的钠离子电流，相位性阻滞，IC50为22.5 μM，抑制对TTX敏感的钠离子电流，IC50为100 μM。Phase 3。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Ambroxol抑制感觉神经元中Na+通道。对TTX-r 通道的强直性阻断效能较高。Ambroxol对TTX-r和TTX-s通道中Na+电流动力学影响不同。在CNaIIA细胞中, 化合物类似于带电的局部麻醉剂: 阻断依赖于刺激次数和高频去极化刺激的增加。CNaIIA细胞中, Ambroxol 对失活通道抑制率比静息通道高5.5倍。TTX-r 通道相应因子仅为3.3。 Ambroxol 抑制人白细胞和肥大细胞中组胺, 白三烯以及细胞因子的释放。 |
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体内研究 |
Ambroxol抑制分别被ConA和化合物48/80刺激的人腺样体肥大细胞(1000 μM Ambroxol)和皮肤肥大细胞(100 μM Ambroxol)中组胺的释放，抑制率高于50%。Ambroxol (100μM)显著抑制嗜碱粒细胞中IgE抗体诱导的组胺, LTC4, IL-4 和IL-13的释放，降低单核细胞中C5a或酵母聚糖诱导的组胺和LTB4的释放。该药物还可以减少酵母聚糖或fMLP刺激的粒细胞中LTB4和超氧阴离子的产生。 |
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【注意】
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