Bezafibrate；苯扎贝特
分子式：C19H20ClNO4分子量：361.82
简介：苯扎贝特Bezafibrate 是PPAR的激动剂，对人和鼠PPARα，PPARγ和PPARδ的EC50分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；是一种降血脂剂。
别名：BM15075；Propanoic acid, 2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methyl
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶或结晶性粉末
熔点：……………………180~184°C
溶解性：…………………在甲醇中溶解，在乙醇(~3mg/ml)中略溶，在水中几乎不溶
……………………………溶于DMSO (50 mg/ml)，DMF (~30 mg/ml)..
密度：……………………1.26 g/cm3(预测)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………≥98.5%
IC50：……………………PPARβ: EC5050 = 20 µM (人); PPARα: EC5050 = 50 µM (人);
……………………………PPARγ: EC5050 = 60 µM (人)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Bezafibrate 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究 | Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活Xenopus的PPARβ ，其EC50为1 μM。大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时，能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加，而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外，Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶（2倍诱导）的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[3H] 棕榈酸酯氧化。而且，Bezafibrate减少一些脂肪细胞标志物的mRNA表达，包括PPARγ (减少30%),肿瘤坏死因子-α(减少33%), 以及ob基因 (减少26%)。Bezafibrate导致的脂肪细胞标记物的减少伴随前脂肪细胞Pref-1 (1.6倍诱导)mRNA水平的增高。 | |
| 体内研究 | Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。。与控制组相比，服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加，而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate，其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠，性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍)，在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比，Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶（例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D）的改变。Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达，并且能通过直接诱导aco基因的表达（第7天14.5倍）和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外，Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度，而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者ob基因。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Bezafibrate 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。可用于相关领域的科学研究。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.7638 mL | 13.8190 mL | 27.6381 mL |
| 5 mM | 0.5528 mL | 2.7638 mL | 5.5276 mL |
| 10 mM | 0.2764 mL | 1.3819 mL | 2.7638 mL |
| 50 mM | 0.0553 mL | 0.2764 mL | 0.5528 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
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