醋酸西曲瑞克

Cetrorelix Acetate；醋酸西曲瑞克
分子式：C70H92ClN17O14 分子量：1431.06
简介：Cetrorelix是一种黄体生成素释放激素受体（LHRHR）拮抗剂。
别名：Cetrotide, NS-75A, SB-75；N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N5-(aminocarbonyl)-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamide acetic acid salt,
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO >10MG/ML；Water>1MG/ML
氨基酸序列：……………Ac-D-Nal1-D-Cpa2-D-Pal3-Ser4-Tyr5- D-Cit6-Leu7-Arg8-Pro9-D -Ala10-NH2
含量：…………………>98%,BR
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输
生物活性
Cetrorelix是一种合成的促性腺激素释放激素受体（GnRHR）肽拮抗剂，Kd值为0.2 nM，可与表达人GnRHR的鼠LTK细胞结合放射性配体.1它抑制小鼠中hGnRHR和下游荧光素酶报道基因的活化 通过GnRHR激动剂[D-Trp6] GnRH（IC 50 = 1.2nM）的LTK-细胞。 在体内，在人类上皮卵巢癌小鼠异种移植模型中，西曲瑞克（60μg/天）将肿瘤体积减小至对照的35％，并将血清促黄体激素水平降低50％.2中心瑞士（0.5mg / kg）保护原始卵泡 PMF）与环磷酰胺（Item No. 13849）诱导的损伤有65％至86％的PMF存活率，而盐水对照组为46％PMF存活。含有cetrorelix的制剂已用于预防体外受精期间的排卵。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cetrorelix是一种黄体生成素释放激素受体（LHRHR）拮抗剂，用于研究其治疗血液肿瘤如多发性骨髓瘤（MM）的治疗剂的安全性，作用机制，代谢作用和疗效。Cetrorelix用于评估其在广泛的生理过程和恶性肿瘤中的作用，所述生理学过程和恶性肿瘤涉及涉及类固醇生成过程的黄体生成素释放激素受体信号传导途径。

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