产品简介:
盐酸地尔硫卓Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
别名:RG 83606 HCl;Diltiazem HCL;(+)-cis-Diltiazem hydrochloride;CRD-401;(2S,3S)-(+)-cis-3-Acetoxy-5-(2-dimethylaminoethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one hydrochloride,
分子式:C22H26N2O4S·HCl分子量:450.98
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色的结晶或结晶性粉末
熔点:……………………212-214 ºC
溶解性:…………………DMSO:90 mg/mL (199.56 mM);Water: 90 mg/mL (199.56 mM);Ethanol:4 mg/mL (8.86 mM)
含量:……………………>98%,BR
IC50:……………………JC多瘤病毒M1/SVEdelta: EC5050 = 8500 nM (人SVG-A细胞)
储存条件:
常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Diltiazem HCl 是一种Benzothiazepine衍生物,具有舒张血管的作用,由于其抑制钙离子在膜的功能。 |
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靶点 | Calcium channel |
体外研究 | Benzothiazepine钙离子拮抗剂盐酸地尔硫卓与跨膜段IIIS6和IVS6α1亚基的l型钙离子通道。地尔硫卓对收缩有剂量依赖性抑制作用,在肾上腺素受体激活和高k +去极化的刺激下,还能抑制Ca2+的流入。地尔硫卓在高钾离子和低浓度去甲肾上腺素(NE)对收缩的抑制作用大致相同。Diltiazem也抑制了心脏线粒体中依赖钠的Ca-efflux。(+)光学异构体的顺式和地尔硫卓trans-forms抑制Na-Ca交换活动可比效力(10 – 20μM IC50)。 |
体内研究 | 地尔硫卓对去极化兔主动脉Ca2+诱导的收缩产生非竞争性抑制。此外,去除[Ca2+]ex的平滑肌效应和增加diltiazem的平滑肌效应缺乏并行性。地尔硫卓改善大鼠甲状腺机能亢进的实验模型心脏微循环和功能。甲状腺亢进的治疗大鼠与洛沙坦地尔硫卓(4.7±0.7%;P < 0.001)显著降低左室纤维化区百分比。在有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中,diltiazem依赖静脉给药后降低血压,增加心率(0.03-1 mg/kg)。口服地尔噻嗪(100 mg/kg)也能降低SHR的血压。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Diltiazem HCl 是一种Benzothiazepine衍生物,具有舒张血管的作用,由于其抑制钙离子在膜的功能。可以用于相关领域的科学研究。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2174 mL | 11.0870 mL | 22.1739 mL |
5 mM | 0.4435 mL | 2.2174 mL | 4.4348 mL |
10 mM | 0.2217 mL | 1.1087 mL | 2.2174 mL |
50 mM | 0.0443 mL | 0.2217 mL | 0.4435 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。