Everolimus；RAD001；依维莫司
分子式：C53H83NO14 分子量：958.22
简介：依维莫司Everolimus 是一种高特异性的靶向试剂，使离体的 FKBP-12，或FKBP-12复合体结合到mTOR，IC50为 5 到 6 nM。
别名：依维莫司;RAD001; SDZ-RAD; Certican; Zortress; Afinitor;RAD 001;40-O-(2-Hydroxyethyl)rapamycin; 42-O-(2-Hydroxy)ethyl Rapamycin
物理性状及指标：
外观：……………………灰白色至淡黄色粉末
BHT：……………………1.7-2.3%
溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (104.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol：7 mg/mL (7.3 mM)
密度：……………………1.18 g/cm3(预测)
IC50：……………………在VEGF诱导HUVEC50增生中抗血管生成的效果：IC50 = 0.12 nM;
……………………………MTOR: IC50 = 0.63 nM;在bFGF诱导的HUVEC50增生中对血管的影响IC50 = 0.8 nM
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | 体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞，作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM，作用于BT474细胞的全部细胞时，IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用，显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用，抑制率提高50%以上。 | ||
| 体内研究 | Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移，伴随着全部血管数降低，这种作用存在剂量依赖性。Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型，与对照组相比（体积为698 mm3），显著降低平均肿瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,与 Everolimus单独处理相比，Everolimus和Trastuzumab联用显著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。依维莫司Everolimus 是一种高特异性的靶向试剂，使离体的 FKBP-12，或FKBP-12复合体结合到mTOR，可以用于相关领域的科学研究。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.0436 mL | 5.2180 mL | 10.4360 mL |
| 5 mM | 0.2087 mL | 1.0436 mL | 2.0872 mL |
| 10 mM | 0.1044 mL | 0.5218 mL | 1.0436 mL |
| 50 mM | 0.0209 mL | 0.1044 mL | 0.2087 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | FKBP12结合试验及混合淋巴细胞反应（MLR）: FKBP12 结合实验：通过 ELISA-型竞争性检测法直接测量与FK 506 结合蛋白(FKBP12)的结合情况。每组实验中的FK 506作为标准与FK 506相比，抑制活性表示为相对IC50值。(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 FK 506)。混合淋巴细胞反应 (MLR): 在双向MLR中，使用BALB/c和CBA小鼠脾细胞，测量RAP及其衍生物的抑制免疫反应活性。每组实验中RAP作为标准，与RAP相比，抑制活性表示为相对IC50值(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 RAP)。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。