硝唑尼特;Nitazoxanide
分子式: C12H9N3O5S 分子量:307.28
简介:硝唑尼特 Nitazoxanide是抗原生动物化合物,对犬流感病毒的IC50为0.17 到 0.21μM。它是一种人工合成的nitrothiazolyl-salicylamide衍生物,是一种抗原虫剂。
别名:Benzamide, 2-(acetyloxy)-N-(5-nitro-2-thiazolyl)-
物理性状及指标:
外观:……………………白色或淡黄色粉末
熔点:……………………198-200°C (lit.)
溶解性:…………………可溶于甲醇;DMSO 62 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:……………………>99%,BR
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 | Nitazoxanide是一种人工合成的nitrothiazolyl-salicylamide衍生物,是一种抗原虫剂(作用于犬流感病毒,IC50为0.17 到0.21 μM。 |
靶点 | PFOR |
体外研究 | 在细胞培养物中,Nitazoxanide降低90%以上的寄生虫的生长,没有人和药物相关的细胞毒性迹象。Nitazoxanide是一种新的thiazolide寄生虫驱除剂,显示优异的对多种原生动物和蠕虫的体外活性。Nitazoxanide及其代谢物tizoxanide在体外比甲硝唑对G. intestinalis, E. histolytica和T. vaginalis有更强的活性。 Nitazoxanide表现出对HBV和HCV复制的有效抑制。在HCV的复制子含有细胞中,Nitazoxanide使后续用Nitazoxanide加上干扰素处理更为有效,但不增强Nitazoxanide加上2’CmeC的效果。Nitazoxanide诱导几个HBV蛋白(HBsAg和HBeAg的,核心抗原)在2.2.15细胞中产生的减少,但不影响HBV的RNA的转录。Nitazoxanide表现出对E. histolytica的IC50和IC90值分别为0.017 mg/mL和0.776 mg/mL,对G. intestinalis分别使0.004 mg/mL和0.067 mg/mL,对T. vaginalis.分别为0.034 mg/mL和2.046 mg/mL。Nitazoxanide比甲硝唑和丙硫咪唑对溶组织内阿米巴毒性更大。 |
体内研究 | 在一个无菌幼猪腹泻模型中,Nitazoxanide(250 mg/kg)口服处理11天后,降低了寄生虫的数量。Nitazoxanide诱导了一个药物相关的腹泻可能影响了它的治疗效果。 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。硝唑尼特是一种硝噻柳酸酰胺的衍生物,其实际的作用机制虽尚未弄清,但被认为与抑制丙酮酸盐,铁氧化还原蛋白氧化还原酶的酶依赖性电子转移反应有关,后者对厌氧能量代谢至为重要。本品除了对隐孢子虫和肠贾第鞭毛虫之外,还对许多肠寄生虫,如贝氏等孢子虫、阿米巴原虫、人蛔虫、钩虫、毛首鞭虫、牛肉绦虫、短膜壳绦虫和肝片吸虫均有活性