利福昔明；Rifaximin
分子式：C43H51N3O11 分子量： 785.88
简介：利福昔明是口服的半合成非系统性抗菌素，来源于利福霉素SV。
别名：Rifaximin；Xifaxan；4-Deoxy-4′-methylpyrido[1′,2′-1,2]imidazo[5,4-c]rifamycin SV, Rifacol
物理性状及指标：
外观：……………………橙红色至暗红色结晶性粉末
熔点：……………………218-228 °C
溶解性：…………………在甲醇、乙腈或三氯甲烷中易溶；DMSO 47 mg/mL；在乙醇(3 mg/mL)中溶解；水中几乎不溶
干燥失重：………………≤5.0%
含量：……………………≥98.0%，BR
敏感性：…………………有吸湿性
IC50：……………………表皮葡萄球菌 RNA聚合酶调节的转录：IC50 = 89.07 nM;
……………………………PXR: EC5050 = 2.2 µM (人)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | RifaximinRNA合成的抑制剂，通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。 |
| 靶点 | RNA polymerase |
| 体外研究 | 在正常肠上皮细胞中，Rifaximin（50 μM）LPS刺激的促炎因子的产生的变化的减少，如TNF-α，IL-8，RANTES和PGE2。Rifaximin抑制通过抑制NF-κB的DNA结合活性的LPS诱导的细胞因子和趋化因子的表达。Rifaximin（100μM）有效地降低由LPS诱导的刺激（100微克/毫升）的TNFα，IL-8，MIP-3α和RANTES的表达。Rifaximin结合细菌的DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基，抑制RNA的合成的链的起始。Rifaximin对革兰氏阳性细菌具有较低的MIC，MIC90的剂量范围为0.01微克/毫升至0.5微克/毫升。Rifaximin具有抗需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的广谱活性。 |
| 体内研究 | 与rifampicin相比，Rifaximin是高度集中在肠道。在hPXR小鼠肠中，Rifaximin显著诱导PXR靶基因，但不在野生型和PXR-无效小鼠。Rifaximin介导人类PXR的激活，而不是其他的生物外源性核受体，过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α，PPARgamma和farnesoidX受体。 Rifaximin可以导致PXR依赖性肝脂肪变性，导致参与脂质摄取的基因的活化，从而表明Rifaximin对肝功能的潜在不利影响。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆的结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被肠道吸收，所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.2725 mL |
6.3623 mL |
12.7246 mL |
|
5 mM |
0.2545 mL |
1.2725 mL |
2.5449 mL |
|
10 mM |
0.1272 mL |
0.6362 mL |
1.2725 mL |
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50 mM |
0.0254 mL |
0.1272 mL |
0.2545 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。