异烟肼;Isoniazid
分子式:C6H7N3O 分子量:137.14
简介:异烟肼Isoniazid是抗生素,有抗结核功效。
别名:INH;Isonicotinic acid hydrazide; Isonicotinic hydrazide; Isonicotinylhydrazine
物理性状及指标:
外观:……………………无色结晶,白色或类白色结晶性粉末
溶解性:…………………DMSO 27mg/mL;Water 27 mg/mL;Ethanol27 mg/mL
含量:……………………>99%,BR
敏感性:…………………遇光渐变质
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性(来自于公开文献,仅供参考)
产品描述 |
Isoniazid是一种前体药物,通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用,用于结核的预防和治疗。 |
体内研究 |
Isoniazid增加CYP2E1蛋白质,并且肝脏和肾脏中6-羟基氯唑沙宗形成率分别增加了2.7和2.2倍。Isoniazid使肝脏和肾脏中20-HETE含量分别减少到对照组的34% 和15.6%,而不显著改变组织19-HETE浓度。 |
体外研究 |
Isoniazid是一种前药,需要通过分支杆菌过氧化氢酶-过氧化物酶(KatG)激活为活性形式,从而在细胞内靶点上发挥致死作用。Isoniazid上调一种操纵子的表达,其包含5种FAS II成分,包括kasA和acpM。Isoniazid引起ACP-结合的脂质前体细胞积累到真菌酸,其长度为26个碳原子,且完全饱和。Isoniazid通过被动扩散进入分支杆菌细胞。Isoniazid自身对细菌细胞没有毒性,但是以一种前药发挥作用,能够被分支杆菌酶KatG激活,其为一种多功能过氧化氢酶-过氧化物酶具有其他活性,包括过氧亚硝酸酶和NADH氧化酶。Isoniazid抑制细胞壁脂质合成,加上抑制异烟碱酰自由基形成NAD+/NADP+的INH加合物,导致研究领域远离此范围。Isoniazid在处理1天的HepG2细胞中诱导浓度依赖性(0-40 mM)细胞毒性,但是不会被细胞内GSH浓度降低显著影响。 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性抗菌作用,是目前抗结核药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药,对其他细菌几乎无作用。对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。其作用机理可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。
储液配置:
浓度/质量/体积 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
7.2918 mL |
36.4591 mL |
72.9182 mL |
5 mM |
1.4584 mL |
7.2918 mL |
14.5836 mL |
10 mM |
0.7292 mL |
3.6459 mL |
7.2918 mL |
50 mM |
0.1458 mL |
0.7292 mL |
1.4584 mL |
【注意】
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