阿糖腺苷;Vidarabine;Ara-A
分子式:C10H13N5O4分子量:267.24
简介:阿糖腺苷Vidarabine是核苷类抗生素,分离自链霉菌,能抗单纯性疱疹和水痘-带状疱疹病毒。
别名:Vidarabine;Ara-A; Arabinosyladenine; Adenine Arabinoside; 9-β-D-Arabinofuranosyladenine
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末或结晶
熔点:……………………260-265 °C (dec.)
密度:……………………~2.1 g/cm3(预测)
干燥失重:………………≤6.0%
溶解性:……………… DMSO 53 mg/mL (198.32 mM);Water 3 mg/mL (11.22 mM);Ethanol Insoluble
含量:……………………>99%,BR,可用于细胞培养
IC50:……………………PRK细胞系:IC50 = 0.4 ug.mL-1; Moloney鼠白血病病毒: IC50 = 1 ug.mL-1;
………………………………疱疹病毒1: IC50 = 5.6 ug.mL-1 (人); CCRF-HSB-2: IC50 = 12.9 ug.mL-1 (人);
………………………………HL-60: IC50 = 20.9 ug.mL-1 (人)
………………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- > 5,000 mg/kg
储存条件:−20°C,避光防潮密闭干燥。
运输条件:2~8°C运输。
生物活性
产品描述 | Vidarabine 是一种抗病毒药,有效作用于单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒。 |
靶点 | DNA polymerase |
体外研究 | Vidarabine和Acyclovir对野生型具有协同作用。Vidarabine能够抑制阿昔洛韦耐药/TK-缺失的HSV和VZV突变型,因为其被细胞激酶磷酸化为活性阿糖腺苷-三磷酸盐形式,并且不依赖于其对病毒TK的活化。在Vero 细胞中,Vidarabine和acyclovir (ACV)单独使用对HSV-1的空斑形成表现出浓度依赖性抑制。在Vero 细胞中,Vidarabine联合酸性蛋白结合多糖(APBP)对HSV-1的空斑形成表现出协同作用。Vidarabine直接作用于水痘-带状疱疹病毒(VZV)的DNA聚合酶和双链DNA病毒,包括人腺病毒。在体外,Vidarabine特异性抑制11型腺病毒复制,而没有明显的毒性。Vidarabine对早期蛋白质合成比对DNA复制后的作用低。Vidarabine是一种抗病毒药,具有抗疱疹病毒,痘病毒,和某些杆状病毒,肝炎病毒,以及RNA肿瘤病毒的活性。在体内外,Vidarabine也具有抗牛痘病毒的活性。 |
体内研究 | Vidarabine能够快速脱氨基生成9-β-D-阿糖呋喃次黄嘌呤(Ara-Hx)作为主要代谢物。 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上,从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性,使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的继续合成。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM | 3.7420 mL | 18.7098 mL | 37.4195 mL |
5 mM | 0.7484 mL | 3.7420 mL | 7.4839 mL |
10 mM | 0.3742 mL | 1.8710 mL | 3.7420 mL |
50 mM | 0.0748 mL | 0.3742 mL | 0.7484 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献:
1.Vidarabine versus acyclovir therapy in herpes simplex encephalitis.
2.Acyclovir versus vidarabine in herpes simplex encephalitis: randomised multicentre study in consecutive Swedish patients.
3.Herpes Simplex Encephalitis — Vidarabine Therapy and Diagnostic Problems.
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