盐酸布替萘芬；Butenafine HCl
分子式：C23H27N.HCl 分子量： 353.19
简介： 盐酸布替萘芬 Butenafine盐酸盐具有抗真菌活性，能通过抑制鲨烯环氧酶阻断甾醇的合成。
别名：1-Naphthalenemethanamine, N-[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]methyl]-N-methyl-, hydrochloride (1:1), Butenafine hydrochloride, Mentax,
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………214~217℃
溶解性：…………………易溶于甲醇、三氯甲烷；70 mg/mL溶于DMSO、Ethanol；微溶于丙酮；几乎不溶于水、乙醚
干燥失重：………………≤0.1%
含量：……………………≥99%
IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – > 4,000 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经皮 – 大鼠 – > 1,000 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Butenafine HCl是一种合成的苄胺类抗真菌药物，通过抑制甾醇合成，通过抑制角鲨烯环氧酶，而发挥作用。 |
| 体外研究 | Butenafine HCl对30种代表不同皮肤真菌菌株的最小抑制浓度范围为0.03–1.0 µg/mL。对于10个菌株中两种酵母菌，Butenafine对C. albicans表现出有限的活性，对M. furfur没有活性。对于25种代表不同革兰氏阳性菌种的菌株，Butenafine HCl对β-溶血性链球菌组A和棒状杆菌表现出活性，但是不能抑制S. aureus。Butenafine对所有测试的革兰氏阴性菌也都没有活性。 Butenafine通过抑制鲨烯环氧酶催化的鲨烯转化为鲨烯环氧化物，而干扰真菌麦角固醇生物合成。Butenafine对KD-04和KD-305表现出活性，最小抑制浓度为12 ng/mL。 |
| 体内研究 | 在雄性hartley品系豚鼠体内，Butenafine (1%，每天一次)对皮肤真菌病表现出良好的疗效，并且该作用高于naftifine，tolnaftate，clotrimazole，和bifonazole。Butenafine (1%)在感染前24或48小时使用一次，对实验性须毛癣菌感染表现出优良的预防功效。16周后，使用含有2% butenafine HCl的药膏的患者中，80%被治愈，相反安慰剂组没有一个被治愈。不中断治疗情况下，积极治疗组的四个患者出现主观性轻度炎症反应。随后治疗期间，治愈的患者中没有复发，并且药物耐药性和安慰剂组的患者病情没有改善。阳性真菌感染的患者治疗中，Butenafine (1%乳膏)每天一次，使用4周，导致有效的临床反应和真菌性足癣的治愈。Butenafine hydrochloride (1%乳膏)单独给药能够极为有效地治疗角化过渡型足癣患者。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 盐酸布替萘芬为苯甲胺衍生物，其作用机制为选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶，干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成，影响真菌的脂质代谢，使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.8254 mL |
14.1271 mL |
28.2542 mL |
|
5 mM |
0.5651 mL |
2.8254 mL |
5.6508 mL |
|
10 mM |
0.2825 mL |
1.4127 mL |
2.8254 mL |
|
50 mM |
0.0565 mL |
0.2825 mL |
0.5651 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
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[3] Syed TA, et al. Trop Med Int Health, 1999, 4(4), 284-287.
[4] Tschen E, et al. J Am Acad Dermatol, 1997, 36, S9-14.