多尼培南(一水合物)；Doripenem
分子式：C15H24N4O6S2.H2O 分子量：438.52
别名：S-4661；(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(Aminosulfonyl)amino]methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid hydrate
物理性状及指标：
外观：……………………白色至淡黄色粉末
溶解性：…………………DMSO 36 mg/mL；Water 26 mg/mL；Ethanol Insoluble
含量：……………………≥98.5%
IC50：……………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- > 5,000 mg/kg（无水物）
储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
| 产品描述 | Doripenem Hydrate 是一种超广谱的，注射用的抗生素。 |
| 体外研究 | Doripenem有效对抗Aeromonas（MIC50为0.03 毫克/升），Bacillus spp.（MIC50，0.03 毫克/升）和所有测试的厌氧物种（MIC范围在0.015-4 毫克/升），但是针对S. maltophilia（MIC 90>32毫克/升）和Enterococcus faecium（MIC90 >32毫克/升）活性不高。Doripenem是最活跃的carbapenem，对青霉素耐药链球菌的MIC 90为1到4 毫克/毫升。Doripenem具有高活性的抗苯唑西林敏感的金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（2705和297株，MIC90s达到0.06 毫克/升）活性，效力大于其他碳青霉烯抗生素。Doripenem是对肺炎链球菌，草绿色链球菌组链球菌和β-溶血链球菌测试的最有效的药物之一（885，140和397分离株; MIC（90）分别为0.5，0.5和0.03 毫克/升）。Doripenem也对枸橼酸杆菌属，肠杆菌属和沙雷菌属有很强的活性（MIC90s为0.06-0.25 毫克/升），包括头孢他啶抗性的菌株。Doripenem比ertapenem和imipenem（MIC50为4毫克/升）更有效（MIC50为2毫克/升），并对洋葱伯克霍尔德菌（20株）具有类似于meropenem （MIC50为2毫克/升）的效力。Doripenem具有类似于meropenem抗革兰氏阴性病原体的活性，和类似于imipenem对革兰氏阳性病原体的体外活性。 |
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多尼培南(标准品) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品作用机制与其他β-内酰胺类抗菌药相同，主要是与细菌青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁的合成。多尼培南对金黄色葡萄球菌PBP1，铜绿假单胞菌PBP2和PBP3，大肠埃希菌PBP2及其他敏感菌PBP具有极高的亲和力，并且对绝大多数β-内酰胺酶稳定。本品抗菌谱广，抗菌活性强，对各种需氧、厌氧菌均有很强的抗菌活性。对G+菌的抗菌性强于美罗培南和比阿培南，于亚胺培南相当；对G-菌的抗菌活性强于亚胺培南和比阿培南，但略低于美罗培南。
储液配置：
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.2804 mL |
11.4020 mL |
22.8040 mL |
|
5 mM |
0.4561 mL |
2.2804 mL |
4.5608 mL |
|
10 mM |
0.2280 mL |
1.1402 mL |
2.2804 mL |
|
50 mM |
0.0456 mL |
0.2280 mL |
0.4561 mL |
【注意】
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参考文献
[1] Jones RN, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 54(1), 144-154.
[2] Jones RN, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(8), 3136-3140.
[3] Fritsche TR, et al. Clin Microbiol Infect, 2005, 11(12), 974-984.
[4] Ge Y, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(4), 138