产品简介：
格列美脲Glimepiride(Amaryl)是中长效的磺酰脲类抗糖尿病化合物，ED50为182 μg/k。
别名：贺普丁;格列美脲;格列吡咯;Glimperide; 1H-Pyrrole-1-carboxamide, 3-ethyl-2,5-dihydro-4-methyl-N-[2-[4-[[[[(trans-4- methylcyclohexyl)amino]carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-2-oxo
分子式：C24H34N4O5S 分子量：490.62
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性：…………………DMSO：11 mg/mL (22.42 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
密度：……………………1.30 g/cm3(预测)
含量：……………………>99%,BR
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Glimepiride是一种Kir6.2/SUR抑制剂，其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治疗糖尿病。 |
|---|---|
| 靶点 |
SUR1
3 nM SUR2A
5.4 nM SUR2B
7.3 nM |
| 体外研究 | Glimepiride通过与两个位点：一个位于Kir6.2上的低亲和力位点(IC(50)大约为400 mM)和一个位于SUR的高亲和力位点(对SUR1，SUR2A，和SUR2B的IC(50)分别为3.0 nM，5.4 nM和7.3 nM) 相互作用，抑制Kir6.2/SUR电流。在正常的和胰岛素抗性的脂肪细胞以及肌肉细胞中，相比Glibenclamide，Glimepiride对刺激葡萄糖转运，葡萄糖转运蛋白异构体4(GLUT4)易位，和脂质与糖原的合成具有较高效能，并且对在分子水平检测的潜在基础信号传导过程也具有较高作用效果。 Glimepiride能够以时间和浓度依赖性不饱和的方式与洗涤剂不溶性细胞质膜复合物(相当于质膜微囊)结合。Glimepiride阻断心肌细胞中pinacidil激活的全细胞K(ATP)流，IC(50)为6.8 nM，在这些细胞中相当于Glibenclamide的效能。在HEK 293细胞膜片钳法膜外面向外模式中，Glimepiride阻断Kir6.2/SUR2A亚型共表达形成的K(ATP)通道，相似的IC(50)为6.2 nM。 |
| 体内研究 | 在多聚染色质和正常染色质的红细胞中，Glimepiride防止NA-STZ诱导的微核(MN)细胞率增加。在糖尿病大鼠体内，Glimepiride也能够减少精子畸形，并增加精子数，此外，能够改善抗氧化能力。Glimepiride抑制NA-STZ介导的MN细胞率改变和精子畸形，并增强抗氧化防御。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品为第二代磺酰脲类口服降血糖药，其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，部分提高周围组织对胰岛素的敏感性。本品与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快，较少引起较重低血糖。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0382 mL | 10.1912 mL | 20.3824 mL |
| 5 mM | 0.4076 mL | 2.0382 mL | 4.0765 mL |
| 10 mM | 0.2038 mL | 1.0191 mL | 2.0382 mL |
| 50 mM | – | – | – |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
