Losartan Potassium
分子式：C22H22CIKN6OK 分子量：461.01
简介：氯沙坦钾 Losartan potassium 是一种血管紧张素II受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂，能够与血管紧张素II受体竞争，与 AT1 受体结合，IC50 值为 20 nM。
别名：MK954；2-Butyl-4-chloro-1-{[2′-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1′-biphenyl)-4-yl]methyl}-1H-imidazole-5-methanol monopotassium salt
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性：…………………DMSO：92 mg/mL (199.12 mM)；Water：92 mg/mL (199.12 mM)；Ethanol：92 mg/mL (199.12 mM)
含量：……………………>99%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Losartan Potassium (DuP 753)是一种血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。 | ||
| 特性 | Losartan处于Ⅲ期临床试验，用于肺动脉高压的患者。 | ||
| 靶点 |
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| 体内研究 | 在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会引起血浆中血管紧张素Ⅱ和血管紧张素-(1-7)的明显增高。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会减少主动脉，冠状动脉和颈动脉中大约50%的脂肪纹范围。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan降低低密度脂蛋白在体外氧化的敏感性，单核细胞趋化蛋白-1的血清水平，以及循环单核细胞CD11b的表达。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉培养基中， Losartan (0.6 克/升饮用水)防止弹性纤维碎裂和迟钝的TGF-β信号，由减少的pSmad2核积累所证明。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠体内，Losartan (0.6 克/升饮用水)使末梢空间管径减少。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠体内，Losartan (0.6 克/升饮用水)改善肺部疾病的临床表现，这无法合理的与改善的血流动力学相关联。载脂蛋白E不足的小鼠体内，Losartan(5 毫克/千克/天) 导致动脉粥样硬化病变的发展显著下降。载脂蛋白E不足的小鼠体内， Losartan(5 毫克/千克/天) 在CuSO4存在下进行培养后，显著降低小鼠低密度脂蛋白对脂肪氧化的敏感性。在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)给药增加4倍到6倍的血管紧张素水平，而不改变血液BK水平。在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)增加100倍血浆肾素水平，血浆血管紧张素水平减少到对照组的24%，而不改变血浆醛固醇水平。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用)；本品可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)，不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.1645 mL | 10.8223 mL | 21.6446 mL |
| 5 mM | 0.4329 mL | 2.1645 mL | 4.3289 mL |
| 10 mM | 0.2164 mL | 1.0822 mL | 2.1645 mL |
| 50 mM | 0.0433 mL | 0.2164 mL | 0.4329 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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