BEZ235 (Dactolisib)；NVP-BEZ 235
分子式：C30H23N5O 分子量：469.54
物理性状及指标：
外观：……………………白色粉末
溶解性：…………………溶于氯仿(1 mg/ml)，DMSO (1.33 mg/mL),和DMF (10 mg/mL，75 °C)；Water Insoluble
生物活性
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产品描述 |
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性PI3K和mTOR抑制剂，在无细胞试验中，抑制p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER细胞中抑制ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。 |
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靶点 |
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体外研究 |
BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少，IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定，IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱，IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中，PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性，通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时，导致细胞增殖剂量依赖性减少，平均GI50为10-12 nM。BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。 | |||||||||||
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体内研究 |
BEZ235诱导肿瘤(69%)消退，而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之，这些初步的体内功效研究结果表明，BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展，与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为PI3K和mTOR双重抑制剂。
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