Risedronate acid;利塞膦酸
分子式: C7H11NO7P2 分子量:283.11
简介: 利塞膦酸 Risedronic acid(Risedronate)能抑制破骨细胞介导的骨重吸收。
别名:Risedronic Acid;利塞膦酸; (1-Hydroxy-1-phosphono-2-pyridin-3-yl-ethyl)phosphonic acid;Atelvia
物理性状及指标:
外观:……………………粉末 熔点:……………………90.27 °C (预测)
溶解性:…………………水 (<1 mg/ml,25 °C), 乙醇(<1 mg/ml,25 °C), DMSO (<1 mg/ml,25 °C).
密度:……………………~1.9 g/cm3 (预测)
含量:……………………>99%
IC50:……………………FDPS: IC50 = 5.7 nM (人); 法尼基二磷酸合酶:IC50 = 27 nM (克氏锥虫);
……………………………法尼基二磷酸合酶:IC50 = 74 nM (刚地弓形虫);
……………………………法尼基二磷酸合酶:IC50 = 170 nM (杜氏利什曼虫); 小鼠: IC50 = 300 nM
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输。
生物活性
Risedronic acid (Risedronate) 利塞膦酸(利塞膦酸盐)是吡啶基双膦酸盐,其抑制破骨细胞介导的骨吸收。是最新的(III)代双膦酸盐,是最有效的抗再吸收药物,抑制破骨细胞介导的骨吸收和改变骨代谢。因此,利塞膦酸盐是用于减少患有骨质疏松症的绝经后妇女或具有高骨质疏松症风险的椎骨和非椎骨骨折风险的双膦酸盐的第一线。在长期皮质类固醇治疗中,它还可以有效地防止骨质流失或改善男性和女性的骨密度。施用20和25mg / kg利塞膦酸盐4天导致寄生虫血症分别降低68.9%和83.6%。在治疗的第7天,抑制率分别为63%和88.9%,20和25mg / kg。在恢复寄生虫血症后,获得剂量 – 反应曲线以估计ID50(引起50%抑制的剂量),相当于治疗7天后的17±1.8mg / kg。在中断治疗后4天(感染后11天),用10,15,20和25mg / kg /天治疗的组的寄生虫病分别为15.3%,15.9%,15.2%和5.7%。相反,接受PBS的组呈现25.6%的寄生虫血症。在用利塞膦酸盐治疗的组中,只有接受25mg / kg的动物具有77.8%的显着抑制,表明即使在治疗停止后,动物的寄生虫血症与对照相比仍保持较低的水平。
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 利塞膦酸是一种有效的骨吸收抑制剂。抑制破骨细胞介导的骨吸收和改变骨代谢。可用于相关领域的科学研究。
储液配置 :
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.5322 mL | 17.6610 mL | 35.3220 mL |
5 mM |
0.7064 mL | 3.5322 mL | 7.0644 mL |
10 mM |
0.3532 mL | 1.7661 mL | 3.5322 mL |
【注意】
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