7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)

7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)；SN-38(7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin )
分子式：C22H20N2O5 分子量：392.40

简介：SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成。
别名：CPT 11; SN-38; NK012；1H-Pyrano[3′,4′:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-, (4S)-

物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色固体
溶解性：…………………略溶于甲醇，微溶于水
密度：……………………1.52 g/cm³(预测)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………≥98%
IC50：……………………HCT-116: IC50 = 3.3 nM (人); BEL-7402: IC50 = 13 nM (人);
……………………………HL60: IC50 = 19 nM (人); HELA cell: IC50 = 22 nM (人); DNA合成：IC50 = 0.077 µM
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输。

生物活性
SN-38是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。
作用靶点Topo I(Cell-free assay)。
体外研究SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。
体内研究 口服给药后，SN-38的最高浓度出现在1小时后，并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67％，而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14％。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品是一种DNA/RNA合成和DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，可用于相关领域的科研实验。

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