产品简介：
丙戊酸钠(Valproic acid sodium salt)是一种HDAC抑制剂，IC50值为 0.5-2 mM，抑制HDAC1的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导HDAC2的降解；Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
分子式：C8H15NaO2 分子量：166.19
别名：Sodium valproate；2-propylpentanoic acid sodium,Sodium 2-propylpentanoate
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末或颗粒
熔点：……………………>320 °C
溶解性：…………………易溶于水、甲醇、乙醇；DMSO 33 mg/mL (198.56 mM)；几乎不溶于丙酮
干燥失重：………………≤2.0%
含量：……………………>98%
IC50：……………………醛还原酶：IC50 = 89 µM (猪);组胺脱乙酰酶HD2: IC50 = 128 µM (玉米);
……………………………醛还原酶：IC50 = 380 µM (大鼠); HDAC1: IC50 = 400 µM
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 670 mg/kg
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。 |
|---|---|
| 靶点 |
HDAC
(Cell-free assay) Autophagy
(Cell-free assay) GABA receptor
(Cell-free assay) |
| 体外研究 | Valproic acid通过不同的途径直接抑制组蛋白脱乙酰基酶，抑制HDAC1的IC50为0.4 mM。在培养的细胞中，Valproic acid类似组蛋白去乙酰化酶抑制剂Trichostatin A，引起组蛋白的去乙酰化。Valproic acid，如Trichostatin A，也激活不同的外源性和内源性启动子的转录。在脊椎动物的胚胎中，Valproic acid和Trichostatin A具有非常相似的致畸作用，而不激活转录。Valproic acid诱导啮齿动物肝脏过氧化物酶体增殖。在表达PPARδ的配体结合结构域和糖皮质激素受体（GR）的DNA结合域，以及GR控制的报告基因融合的细胞中，Valproic acid在 1mM的浓度释放N-COR，TR或PPARδ融合的Gal4的抑制。Valproic acid诱导少乙酰化组蛋白的积累并抑制HDAC活性。Valproic acid诱导一种特定类型的分化，标志是减少的增殖，形态改变，标志物基因的表达和AP-2的转录因子的累积，AP-2是神经元或神经嵴细胞样分化的F9畸胎瘤细胞的潜在标记物。在F9和P19畸胎瘤细胞中，Valproic acid损害细胞增殖或存活，表现为[3H]胸苷渗入减少。 |
| 体内研究 | Valproic acid延迟了MT-450大鼠乳腺癌模型中原发肿瘤的生长。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 氨基丁酸的浓度有关。本品系广谱抗癫痫药物，主要作用于中枢神经系统。对动物的药理研究发现本品对各种癫痫的实验模型（全身性和部分性）均有抗惊厥作用。同样本品被发现对人的各种类型癫痫发作有抑制作用。
| 激酶实验 | Caspase-3、-8和-9的活性分别用Caspase-3、-8和-9比色试剂盒进行评估。简言之，在60毫米培养皿中，1×106个细胞与10 mM丙戊酸孵育24小时，然后在PBS中洗涤细胞并悬浮在5个装有试剂盒的裂解缓冲液中。使用BrdFrad方法测定蛋白质浓度。用含50μg总蛋白的上清液测定caspase-3、-8和-9活性。用DEVD PNA、IETD PNA或LeHD PNA作为Caspase-3、-8和-9底物在96孔微量滴定板中加入上清液，每片在37°C孵育1小时。每个孔的光密度用微板读数仪在405 nm处测量。Caspase-3、-8和-9的活性以任意吸收单位表示。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
丙戊酸溶于DMSO。 将5×105个细胞接种于96孔微量滴定板中进行MTT测定。暴露于指定剂量丙戊酸的指示时间，MTT溶液[ 20毫升：2毫克/毫升磷酸盐缓冲盐水（PBS）]被添加到每个孔的96孔板。在37°C下将培养皿再培养3小时，通过吸液从板中取出培养基，200毫升DMSO加入到每个孔中以溶解福尔马赞晶体。使用微板阅读器测量570 nm处的光密度。 |
| 动物实验 |
丙戊酸在生理盐水中溶解。 对BALB/c裸鼠进行脾切除。脾切除术后1周，小鼠接受137Cs全身照射，剂量为4 Gy。照射后4~72h，在右侧腋窝皮下植入KasuMI-1细胞（2×107个细胞/小鼠，0.15～0.2ml）。小鼠随机分成两组，丙戊酸（n＝6）和对照组（n＝6）。当植入后10天APPR中肿瘤大小为200 MP3时，每天腹腔注射0.2毫升丙戊酸（500 mg/kg体重）或0.2毫升生理盐水。丙戊酸在浓度为25 mg/ml的生理盐水中溶解，每三天测量肿瘤的最长直径（A）和最短直径（B），根据以下公式计算肿瘤体积（TV）：TV＝1/2×A×B2。注射两周后，小鼠通过颈椎脱位处死，取出肿瘤肿块进行以下实验。 |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0172 mL | 30.0860 mL | 60.1721 mL |
| 5 mM | 1.2034 mL | 6.0172 mL | 12.0344 mL |
| 10 mM | 0.6017 mL | 3.0086 mL | 6.0172 mL |
| 50 mM | 0.1203 mL | 0.6017 mL | 1.2034 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
