Delanzomib(CEP-18770)

Delanzomib(CEP-18770)

¥800.00 – ¥4,800.00

CAS 号: 847499-27-8
英文名字：CEP18770
质量标准：>95%,BR
货号: MB1645

Delanzomib；CEP-18770；CEP18770
分子式：C21H28BN3O5分子量：413.28

简介：Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂，能下调核内NF-kappaB活性。
别名：Delanzomib；CEP-18770；CEP18770 ；(R)-1-((2S,3R)-3-hydroxy-2-(2-phenylpicolinamido)butanamido)-3-methylbutan-2-ylboronic acid
物理性状及指标：
外观：………………粉末
溶解性：……………DMSO：83 mg/mL (200.83 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：83 mg/mL (200.83 mM)
含量：………………>95%

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。

靶点

Chymotrypsin-like proteasome

3.8 nM

体外研究

CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类，IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似，都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌，LoVo结肠癌, RPMI8226多发性骨髓瘤，HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤，IC50 分别为13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562，抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时，这种作用和bortezomib 类似。用CEP-18770预处理，完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞，明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系，抑制NF-kB DNA结合活性，这种作用存在时间和浓度依赖性，结果导致一些调节NF-κB的基因调停肿瘤细胞生长和存活的降低，包括IkBα, X-染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP), TNF-α，IL-1β,细胞粘附分子(ICAM1),及VEGF。NF-κB调节基因的表达和bortezomib的调节与更多有利的临床反应相关, 增强了对CEP-18770处理的潜在病情预断价值。CEP-18770作用于MM细胞的凋亡前体活性不仅仅针对肿瘤促进的MM 细胞系,对原代MM也有活性，包括复发的和难治愈的病人，其中有些已经用bortezomib治疗过。此外,CEP-18770和melphalan或bortezomib联用可协同抑制MM 细胞活力。

体内研究

CEP-18770持久抑制肿瘤体重，这种抑制存在剂量相关性。与bortezomib处理相比，CEP-18770诱导肿瘤衰退，存在剂量相关性。 与bortezomib相比, CEP-18770增加无肿瘤鼠的发病率，存在剂量相关性。口服处理CEP-18770产生，肿瘤体重明显降低。与bortezomib相比, CEP-18770更有效且持久抑制肿瘤蛋白酶活性，也存在剂量相关性。CEP-18770的最大细胞凋亡信号比bortezomib高2.5倍。CEP-18770 作用于MM移植瘤中,完全抑制对melphalan敏感和抗melphalan的肿瘤生长。CEP-18770和bortezomib联用，与单独用其中一种处理，诱导对bortezomib敏感的肿瘤完全衰退，且明显延迟抗bortezomib的肿瘤衰退。 在移植瘤模型中，单独口服处理CEP-18770，也显示抗MM效果

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg
1 mM 2.4197 mL 12.0983 mL 24.1967 mL
5 mM 0.4839 mL 2.4197 mL 4.8393 mL
10 mM 0.2420 mL 1.2098 mL 2.4197 mL
50 mM 0.0484 mL 0.2420 mL 0.4839 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

检测细胞抽提物中蛋白酶活性:
用冰冻的PBS冲洗2次人类多发性骨髓瘤细胞, 用1体积buffer(50 mM Tris pH 为7.4, 1 mM 二硫苏糖醇, 5 mM MgCl2, 2 mM ATP,及250 mM蔗糖) 通过在4oC下高速涡旋15到30分钟溶解细胞。上清液在1.6×104g转速下离心5分钟，分离膜，核，细胞碎片。计数Bradford实验提取的蛋白含量。测定蛋白酶活性。在样本缓冲液中煮沸等量的蛋白(通常60g)，使其变性, 通过12.5% SDS-PAGE分离，然后转移到聚氟乙烯(PVDF)膜上。使用丹磺酰-亚磺氨基己酰单抗和辣根过氧物酶结合的二抗进行免疫印迹，随后化学发光增强。

细胞实验：
  • Cell lines:HMEC和TEC细胞
  • Concentrations:0-100 nM
  • Incubation Time:6小时
  • Method:HMEC和TEC细胞按每孔104个细胞接种在24孔板上，板上有含5% FCS的DMEM培养基。和蛋白酶抑制剂温育48小时后，冲洗细胞，烘干，用结晶紫染色。测定细胞数，绘制标准曲线。做三次平行实验。在24孔板上每孔挑4×104个细胞接种在用Matrigel包被的含0.25% BSA的DMEM培养基中。 HMEC和TEC 细胞(每孔5×103个), 悬浮在含5%FCS的200μL DMEM培养基中(阳性对照), 和无血清培养基 (阴性对照),在Matrigel表面分层。用倒置显微镜观察细胞，37 oC下温育6小时，记录实验结果，分析数据。

动物实验：
  • Animal Models:携带人类MM RPMI 8226皮下移植瘤模型的SCID 鼠
  • Formulation:3% DMSO
  • Dosages:1.5到4mg/kg,每周2次，持续4周
  • Administration:静脉注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

 

规格

10mg, 100mg

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