产品简介：
PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，其IC50为26 nm，4倍以上的选择性与p38β相比，不抑制JNK2。
别名：4-dimethyl-benzamide；PH 797804；
分子式：C22H19BrF2N2O3分子量：477.30
物理性状及指标：
外观：……………………固体
含量：……………………>98%
溶解性：…………………DMSO：96 mg/mL (201.13 mM)；Water Insoluble；Ethanol：7 mg/mL (14.66 mM)
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。 |
|---|---|
| 靶点 |
p38α
(Cell-free assay) 26 nM p38β
(Cell-free assay) 102 nM |
| 体外研究 | PH-797804作用于人类单核U937细胞系，阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性，IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞，抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成，这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。 |
| 体内研究 | Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴，引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型，处理10天，具有强大的抗炎活性，作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎，显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型，抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性，这种作用存在剂量和浓度依赖性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，可用于相关领域的科学研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0951 mL | 10.4756 mL | 20.9512 mL |
| 5 mM | 0.4190 mL | 2.0951 mL | 4.1902 mL |
| 10 mM | 0.2095 mL | 1.0476 mL | 2.0951 mL |
| 50 mM | 0.0419 mL | 0.2095 mL | 0.4190 mL |
| 激酶实验 | P38 激酶检测: 使用树脂捕获检测法测定p38 激酶引起的表皮生长因子受体肽(EGFRP)或GST-c-Jun 的磷酸化。反应混合物含25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM 醋酸镁, ATP (按指定浓度), 0.05 到0.3 μCi [γ-33P]ATP, 0.8 mM 二硫苏糖醇, 及200 μM EGFRP 或 10 μM GST-c-Jun 用于p38α激酶反应。加入25 nM p38α 激酶反应开始，终体积为50 μl。p38α激酶反应在 25oC下进行30分钟。在这些条件下，p38α激酶的产物形成与时间成线性关系。反应停止，在900 mM 甲酸钠, pH 3.0中加入150 μl AG 1 × 8 离子交换树脂移除未反应的[γ-33P]ATP。一旦充分混合，溶液精致5分钟。50-μl含磷酸化的底物从混合物中移除，转移到96孔板中。每孔加入MicroScint-40 闪烁液(150 μl)，使用 TopCount NXT微板闪烁和发光计数器测定放射活性。 |
|---|---|
| 细胞实验 | Cell lines:类风湿关节炎滑膜成纤维细胞（S）
使用MTT法测定细胞活力。使用ELISA酶标仪在实验波长为570 nm，参考波长为630 nm的情况下测定吸光值。 |
| 动物实验 |
|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
