Saxagliptin HCL；沙格列汀；沙克列汀盐酸盐
分子式：C18H25N3O2.HCl分子量：351.87
简介：沙格列汀Saxagliptin(BMS477118)是选择性可逆的DPP4抑制剂，本品是盐酸盐形式。
别名：BMS-477118;Saxagliptin Impurity 5;Saxagliptin hydrochloride;
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-Amino(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile monohydrochloride;Saxaint-S
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………>98%
λmax：……………202 nm
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
2型糖尿病治疗药物，可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。通过阻断GLP-l降解起作用，GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素，调节胰岛素的分泌，并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。 沙克列汀是一种2型糖尿病治疗药物，可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。属于二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂，作用机制是通过阻断GLP-l降解起作用，GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素，调节胰岛素的分泌，并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。
| 产品描述 |
Saxagliptin是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM，比Ki分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外，Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比，Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解，从而增强其作用，并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。 |
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体内研究 |
在Zuckerfa/fa大鼠体内，Saxagliptin对血糖波动的最大响应与血浆DPP4抑制相关，与对照组相比，抑制率大约为60%，在更高抑制百分比下，没有额外的抗高血糖作用。与对照组相比，Saxagliptin(0.13-1.3 mg/kg)在ob/ob小鼠体内能够高效诱发显著的葡萄糖清除率剂量依赖性增加，oGTT 15分钟后，Saxagliptin显著地剂量依赖性提高血浆胰岛素，同时葡萄糖清除曲线在oGTT 60分钟后得到改善。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。沙克列汀Saxagliptin是选择性可逆的二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂，是一种2型糖尿病治疗药物，可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。
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