Dasatinib Monohydrate；达沙替尼一水合物
分子式：C22H26ClN7O2S.H2O分子量：506.02
简介：Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src和 c-Kit。
别名：
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………261-285 °C
溶解性：…………………DMSO 21 mg/mL warmed (41.5 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：……………………≥99.0%
IC50：……………………Fyn: IC50 = 0.2 nM (人); TXK: IC50 = 0.3 nM (人); Lck: IC50 = 0.4 nM (人);
……………………………c-Src: IC50 = 0.4 nM (人); c-Yes: IC50 = 0.5 nM (人)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输。
生物活性
| 产品描述 | Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Dasatinib比imatinib更有效地抑制表达野生型Bcr-Abl 和Bcr-Abl突变体的Ba/F3细胞的增殖，T315I突变体除外。相对于imatinib，Dasatinib具有双对数(∼325倍)增加的效能。Dasatinib有效抑制野生型Abl激酶和除T315I外小范围的所有突变体。Dasatinib直接靶向作用于所有突变型Abl激酶域，并以浓度依赖的方式抑制自身磷酸化和底物磷酸化。与imatinib相比，Dasatinib对表达野生型Bcr-Abl的细胞表现出325倍的效能。TgE骨髓细胞集落百分数在未处理的孔中为100%，在Dasatinib处理的孔中降低为4.12%。在Dasatinib存在下，WT和TgE骨髓细胞形成的集落百分比在统计学上具有显著差异。LMP2A的表达能够促进B淋巴细胞存活和增殖，这能够被以Lyn 和/或c-Abl激酶为靶点的Dasatinib抑制。Dasatinib治疗抑制一部分甲状腺癌细胞中Src信号，减少生长，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。以逐渐增加剂量的纳摩尔级浓度的Dasatinib (0.019 μM到1.25 μM)治疗3天，抑制大约50%的C643，TPC1，BCPAP，和SW1736细胞系生长，而抑制K1细胞系的生长需要更高浓度。10 nM 或50 nM Dasatinib治疗导致BCPAP ，SW1736和 K1细胞中G1期细胞增加9-22%，而S期细胞相应减少7-18%。 | ||||||||
| 体内研究 | Dasatinib逆转LMP2A/MYC双重转基因小鼠体内的脾肿大。在TgE 小鼠体内，Dasatinib特异性防止LMP2A表达的骨髓B细胞形成集落，并减少脾脏大小。与对照组相比，Dasatinib治疗的Tg6/λ-MYC小鼠中，脾脏肿块显著减小。Dasatinib抑制LMP2A/MYC双重转基因小鼠体内的淋巴结肿大。从LMP2A/MYC双重转基因小鼠移植肿瘤细胞的Rag1KO小鼠体内，Dasatinib逆转脾肿大。Dasatinib治疗抑制表达LMP2A的B淋巴肿瘤细胞中Lyn磷酸化。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 达沙替尼，在纳克分子浓度抑制下列激酶：BCR-ABL，SRC家族(SRC，LCK，YES，FYN)，c-KIT，EPHA2,和PDGFRβ。根据模型研究，预计达沙替尼与ABL激酶的多种构象结合。在体外，达沙替尼在甲磺酸伊马替尼敏感和耐药病的血病细胞株代表变种有活性。达沙替尼抑制过表达BCR-ABL的慢性粒性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞株的生长。在分析条件下，达沙替尼能克服来自BCR-ABL激酶结构区突变导致伊马替尼耐药性，激活SRC家族激酶(LYN, HCK)另外涉及信号通路，和多药抗药基因过表达。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.9762 mL | 9.8810 mL | 19.7621 mL |
| 5 mM | 0.3952 mL | 1.9762 mL | 3.9524 mL |
| 10 mM | 0.1976 mL | 0.9881 mL | 1.9762 mL |
| 50 mM | – | – | – |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 激酶自磷酸化测定: 激酶试验使用野生型和突变型谷胱甘肽S转移酶(GST)-Abl融合蛋白(c-Abl 氨基酸220-498)进行。GST-Abl在使用前从谷胱甘肽-琼脂糖珠中释放；ATP浓度为5 μM。在用于激酶磷酸化和体外多肽底物磷酸化试验之前，GST-Abl激酶域融合蛋白立即用LAR酪氨酸磷酸酶处理。在30℃下培养1小时后，LAR磷酸酶通过加入钒酸钠(1 mM)灭活。比较未处理的GST-Abl激酶和去磷酸化的GST-Abl激酶，免疫印记分析按照常规进行，使用磷酸酪氨酸特异性抗体4G10以确定酪氨酸残基完全去磷酸化(>95%)，使用c-Abl抗体CST 2862确定GST-Abl激酶等量加入。对于突变型T315I，Dasatinib浓度范围扩展到1,000 nM。这些同样的抑制剂浓度用于体外多肽底物磷酸化试验。测试三个抑制剂在相同浓度范围内对GST-Src 激酶和GST-Lyn激酶的抑制作用。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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