产品简介：
扑尔敏马来酸盐 Chlorpheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。
别名：NCI-C55265；Chlorphenamine maleate；2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
分子式：C16H19ClN2·C4H4O4;C20H23ClN2O4 分子量：390.86
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末
熔点：……………………131.5～135℃
溶解性：…………………DMSO 78 mg/mL (199.55 mM)；Water 78 mg/mL (199.55 mM)；Ethanol 78 mg/mL (199.55 mM)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………≥98.50%
IC50：……………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 188 mg/kg
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输。
| 产品描述 | Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。 |
|---|---|
| 靶点 | Histamine H1 receptor 12 nM |
| 体外研究 | Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠，抑制组胺诱导的收缩，IC50为12 nM。Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层，抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上，IC50为 8.8 nM。Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖，这种作用存在剂量反应性，且250 μM时，显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译，降低50%-70%。Chlorpheniramine从在CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin，IC50为66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品种 (D6)和MDR品种(Dd2)，具有抗疟疾活性，IC50分别为61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖，具有毒性，IC50为33.4 μM。Chlorpheniramine 作用于人唾液腺细胞，显著抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高，这种作用具有浓度依赖性，IC50为128 nM，而作用于Carbachol-诱导的[Ca2+]i增高效果弱点，IC50为43.9 μM。 |
| 体内研究 | Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠，抑制组胺诱导的死亡，ED50为0.17 mg/kg。Chlorpheniramine按 10 mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射组胺的ICR小鼠，显著抑制短期刮伤，但是作用于NC/Nga小鼠，对长期刮伤则无效果，而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。Chlorpheniramine 按20 mg/kg剂量处理大鼠，显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高，因为阻断 产生 REM 睡眠的组胺或胆碱机制。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5585 mL | 12.7923 mL | 25.5846 mL |
| 5 mM | 0.5117 mL | 2.5585 mL | 5.1169 mL |
| 10 mM | 0.2558 mL | 1.2792 mL | 2.5585 mL |
| 50 mM | 0.0512 mL | 0.2558 mL | 0.5117 mL |
| 激酶实验 | H1-抗组胺活性: 从豚鼠中分离的回肠片段 (1 cm)悬浮在含Tyrode溶液 (通风环境, 32oC)的器官浴槽中。使用等渗收缩传感器测量对组胺(0.54 μM)的收缩反应。在器官浴槽中加入一系列浓度的Chlorpheniramine，温育5分钟，然后加入组胺。通过概率法测定Chlorpheniramine的IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 | Cell lines:MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich Concentrations:溶于水，终浓度为~500 μM Incubation Time:48 小时 Method:使用不同浓度 Chlorpheniramine处理细胞48小时。冲洗细胞，分离，使用Coulter计数器计数，测定细胞生长。 |
| 动物实验 | Animal Models:患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠，和雌性 BALB/c 小鼠 Formulation:悬浮在 1% (v/v) Tween-80中 Dosages:10 mg/kg Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。