产品简介：
盐酸帕唑帕尼Pazopanib Hydrochloride（GW-786034）盐酸盐是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-Fms的IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。
别名：盐酸帕唑帕尼；帕唑帕尼盐酸盐；Votrient; Armala; GW 786034; GW-786034;Pazopanib hydrochloride；Pazopanib HCl
分子式：C21H23N7O2S·HCl 分子量：473.98
物理性状及指标：
外观：……………………类白色粉末
溶解性：…………………DMSO：17 mg/mL (35.86 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：……………………>99%
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。 |
|---|---|
| 特性 | Pazopanib是一个多激酶的抑制剂。 |
| 靶点 |
VEGFR1
(Cell-free assay) 10 nM VEGFR2
(Cell-free assay) 30 nM VEGFR3
(Cell-free assay) 47 nM FGFR
(Cell-free assay) 74 nM PDGFR
(Cell-free assay) 84 nM |
| 体外研究 | 在HUVEC细胞中，Pazopanib显著抑制VEGF诱导的VEGFR-2的磷酸化，IC50 为8nM。 在所有滑膜肉瘤细胞系中Pazopanib都表现出了生长抑制作用，包括SYO-1和HS-SY-II细胞，这种抑制具有剂量依赖的特性。1µg/mL Pazopanib就可以抑制SYO-1和HS-SY-II细胞增殖，而5µg/mL Pazopanib可以让它们的增殖彻底受阻。 Pazopanib 会诱导滑膜肉瘤细胞周期停留在 G1期从而抑制它的生长。与对照的细胞相比，经过Pazopanib处理过的 SYO-1细胞中的AKTs, GSK-3β, JNKs, p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制。在20 mg/mL 到 22.5 mg/mL的浓度之间，Pazopanib 使RPE细胞的生存能力逐渐下降。 |
| 体内研究 | 与没有经过Pazopanib或者仅用10mg/kg的Pazopanib治疗的小鼠相比，经过30 mg/kg或者100mg/kg Pazopanib治疗的小鼠其肿瘤症状明显减轻。Pazopanib治疗耐受性良好，各组小鼠之间体重没有发生明显差异]。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，抑制VEGFR激活，从而加速细胞凋亡，抑制血管生成，抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中，帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体( PDGFR) -α和PDGFR -β，成纤维细胞生长因子受体( FG-FR) -1和-3，干细胞因子受体( K it)，受体诱导T细胞激酶( Itk )，白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶( Lck )，以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶( c-Fm s )。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1098 mL | 10.5490 mL | 21.0979 mL |
| 5 mM | 0.4220 mL | 2.1098 mL | 4.2196 mL |
| 10 mM | 0.2110 mL | 1.0549 mL | 2.1098 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 激酶活性测定: 通过杆状病毒表达系统纯化人源的VEGFR受体激酶1, 2和3的C端催化活性区域的GST融合蛋白，用这些蛋白在384孔微量滴定板上利用均相时间分辨荧光技术(HTRF)对VEGRF1,2和3的酶活性进行分析。首先将10 μL活化的VEGFR2激酶溶液[终浓度为1nM酶溶于0.1 M HEPES，pH 7.5,包含0.1 mg/mL BSA，300 μM DTT]加入10μL底物溶液[终浓度为360 nM多肽（生物素偶联的aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2），75 μM ATP, 10 μM MgCl2]，同时加入1 μL 溶解在DMSO中的Pazopanib。滴定板在室温条件下孵育1小时，然后加入20 μL 100 mM 的EDTA终止反应。终止之后，加入20μL HTRF试剂（终浓度为15 nM 链亲和素偶联的别藻蓝素，用0.1 mg/mL BSA, 0.1 M HEPES, pH 7.5稀释的1 nM铕标记的酪氨酸磷酸化抗体）孵育十分钟以上。使用Wallac Victor的时间分辨荧光仪测定665 nM处的荧光值，时间间隔为50 μs。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
