产品简介：
奥曲肽（Octreotide）是一种生长抑素类似物，能够与 somatostatin 受体结合，主要有 2，3，5 亚型，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。
英文名：Octreotide acetate
别名：醋酸奥曲肽；SMS 201-995, L-Cysteinamide, D-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[(1R,2R)-2- hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-, cyclic (2—>7)-disulfide
分子式： C49H66N10O10S2 分子量： 1019.2
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色冻干粉末或疏松块状物
溶解性：…………………H2O: ≥ 100 mg/mL；易溶于冰醋酸；不溶于乙醚
含量：……………………≥98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 奥曲肽是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，它保留了与生长抑素相同的药理作用，但作用持久。它能抑制生长激素（GH）以及胃肠胰（GEP）内分泌系统产生的多肽和血清素的病理性分泌增加。在动物体内，奥曲肽较生长抑素有更强的抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放的作用，以及对GH和胰高糖素有更强的选择性。
| 产品描述 | Octreotide 是一种生长抑素类似物，能够与 somatostatin 受体结合，主要有 2，3，5 亚型，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。 |
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| 体外研究 | Octreotide颠倒了PA-induced改变Akt GSK3β磷酸化和GS mRNA的表达HepG2细胞。 |
| 体内研究 | 奥曲肽显著降低HFD组肥胖大鼠血糖水平。奥曲肽干预能显著降低血清胰岛素浓度;但血清TG、TC、FFA、ALT、AST水平无明显下降。奥曲肽显著抑制HOMA指数。奥曲肽降低ipGTT和ipITT auc，但不显著。奥曲肽能改善hfd诱导的肥胖大鼠的脂肪变性，并改善经过pa处理的HepG2细胞中脂滴积累。Octreotide促进一种蛋白激酶的磷酸化和GSK3βGS mRNA的表达与HFD-induced老鼠肥胖。与车载治疗组(CONT)相比，奥曲肽可减轻体重和肾脏湿重。PAS和Octreotide/PAS治疗可降低cAMP水平，但单独使用Octreotide对PCK大鼠无效。在Octreotide/PAS组中，ps6阳性细胞明显少于PAS组。 |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9811 mL | 4.9056 mL | 9.8112 mL |
| 5 mM | 0.1962 mL | 0.9811 mL | 1.9622 mL |
| 10 mM | 0.0981 mL | 0.4906 mL | 0.9811 mL |
| 动物实验 | 奥曲肽是在含有共聚物微粒的载体中与聚乳酸-钴-乙醇酸混合而成的。AMale PCK大鼠(n = 24只)随机分为4组(每组6只)1只(n = 6只):每4周皮下注射8 mg/kg奥曲肽、8 mg/kg pa、8 mg/kg奥曲肽、8 mg/kg pa、载体(微粒子液体)4到16周大。载具含有与聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)共聚物微粒。在4周和15周大的有意识大鼠中，心率(HR)、舒张压(DBP)和收缩压(SBP)是使用尾袖血压计测定的。在出生15.5周后，用代谢笼测量24小时的尿量和食物消耗。体重测量后，动物在16周大时被戊巴比妥钠麻醉，肾脏和肝脏被迅速切除，导致致命的放血。测量总湿肾重和湿肝重，采集血样测量血清尿素氮(SUN)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)、葡萄糖、胰岛素、胰高血糖素和皮质醇。 |
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- 【注意】
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