Olaparib；AZD2281；KU0059436；奥拉帕尼
分子式：C24H23FN4O3 分子量：434.46
简介：奥拉帕尼Olaparib 是一种有效的PARP抑制剂，作用于PARP-1和PARP-2，IC50分别为 5 和 1 nM。
别名：奥拉帕尼; KU-0059436; AZD-2281;KU0059436;AZD 2281;
1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine
物理性状及指标：
外观：……………………类白色固体
熔点：……………………157-170 ºC
溶解性：…………………DMSO：33 mg/mL warmed；Water 0.002 mg/mL；Ethanol ：Insoluble
含量：……………………≥98%
IC50：……………………PARP-1: IC50 = 5 nM; PARP-2: IC50 = 1 nM; PF50: IC50 = 25.8 µM;
……………………………Tankyrase-1: IC50 = 1500 nM (human)
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。 | ||||
| 特性 | Olaparib是第一批PARP抑制剂之一。 | ||||
| 靶点 |
|
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| 体外研究 | Olaparib是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。 | ||||
| 体内研究 | Olaparib有效作用于Brca1-/-;p53-/-乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad-/-;p53-/-乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌，胸腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 奥拉帕尼能够抑制多聚（腺苷酸二磷酸[ADP]核糖）聚合酶或PARP的“合成致死性”，特异性诱导仅限于肿瘤细胞的DNA病变及修复这些细胞所需DNA修复途径的基因功能缺失，进而起到抗肿瘤的作用
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.3017 mL | 11.5085 mL | 23.0171 mL |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3017 mL | 4.6034 mL |
| 10 mM | 0.2302 mL | 1.1509 mL | 2.3017 mL |
| 50 mM | 0.0460 mL | 0.2302 mL | 0.4603 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 体外独立酶实验: 通过PARP-1实验测定PARP-2抑制活性，实验在96孔板上进行，PARP-2特定抗体与重组PARP-2蛋白结合。加入3H-NAD+DNA测定PARP-2活性。 冲洗后，加入闪烁剂测定3H-渗透的核糖基化。通过AlphaScreen实验测定端锚聚合酶-1, 实验中HIS标签重组TANK-1蛋白和生物素化的NAD+在384孔Proxi板上温育。 加入Alpha 磁珠，与HIS和生物素化的标签结合，产生邻近信号，测定信号消失的比例来计算TANK-1抑制活性。 |
| 细胞实验 |
通过成株实验测定Olaparib毒性。Olaparib溶于DMSO中，用培养基稀释。细胞接种在六孔板上，过夜使粘附。然后加入不同浓度Olaparib，温育7-14天。计算存活菌落，测定IC50值。 |
| 动物实验 |
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【注意】
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