Saxagliptin

¥580.00¥1,600.00

CAS 号: 945667-22-1
质量标准:>98%,BR,单水合物;

产品简介:

沙格列汀一水合物 Saxagliptin H2O(BMS477118 H2O)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
分子式:C18H25N3O2·H2O 分子量:333.43
别名:BMS-477118 hydrate;萨格列汀;沙格列汀一水物;Saxagliptin hydrate
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性:…………………可溶于DMSO 60MG/ML; Ethanol 66MG/ML; water 1MG/ML(加热)
含量:……………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2-8℃运输

生物活性
产品描述 Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。
靶点 DPP-4
体外研究 在体外实验中,saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨细胞中FBS、insulin、IGF-1所诱导的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下,saxagliptin对ERK激活或细胞增殖没有影响。在MSC和MC3T3E1细胞中,在FBS存在的情况下,saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表达、I型胶原的生成以及矿化,增加PPAR-gamma的表达。
体内研究 Saxagliptin在2型糖尿病动物模型中,通过增加NO利用率、提高抗氧化状态,对动脉管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通过废除NAD(P)H氧化酶驱动的eNOS解偶联以及减少COX-1衍生的血管收缩剂活性(血管收缩剂下调血栓素前列腺素受体的表达的活性),逆转血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性。Saxagliptin抑制DPP-4,还可以改善餐后和禁食状态下胰岛β细胞的功能、降低餐后胰高血糖素的浓度。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 沙格列汀一水合物是选择性可逆的DPP4抑制剂,可用于相关领域的科学研究。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9991 mL 14.9957 mL 29.9913 mL
5 mM 0.5998 mL 2.9991 mL 5.9983 mL
10 mM 0.2999 mL 1.4996 mL 2.9991 mL
50 mM 0.0600 mL 0.2999 mL 0.5998 mL
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验
  • Cell lines:骨髓基质细胞(MSC); MC3T3E1成骨样细胞
  • Concentrations:1.5 或 15 μM
  • Incubation Time:24 h 或 1 h
  • Method:亚融合状态的细胞先进行过夜血清饥饿,然后用1.5或15 μM saxagliptin和/或FBS (1%), insulin (5 ng/mL)或IGF1 (10-8 M)孵育24小时(用于检测细胞增殖)或1小时(用于检测信号转导机制)。
动物实验:
  • Animal Models:C57BLKS/J成年小鼠;db/db小鼠
  • Formulation:水
  • Dosages:0.1 mg/kg
  • Administration:口服
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

50mg, 200mg

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