Saxagliptin;沙格列汀
分子式:C18H25N3O2.H2O分子量:333.43
简介:沙格列汀一水合物Saxagliptin H2O(BMS477118 H2O)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
别名:BMS-477118 hydrate;萨格列汀;沙格列汀一水物;Saxagliptin hydrate
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性:…………………可溶于DMSO 60MG/ML; Ethanol 66MG/ML; water 1MG/ML(加热)
含量:……………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2-8℃运输
生物活性
产品描述 |
Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。 |
靶点 |
DPP-4 |
体外研究 |
在体外实验中,saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨细胞中FBS、insulin、IGF-1所诱导的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下,saxagliptin对ERK激活或细胞增殖没有影响。在MSC和MC3T3E1细胞中,在FBS存在的情况下,saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表达、I型胶原的生成以及矿化,增加PPAR-gamma的表达。 |
体内研究 |
Saxagliptin在2型糖尿病动物模型中,通过增加NO利用率、提高抗氧化状态,对动脉管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通过废除NAD(P)H氧化酶驱动的eNOS解偶联以及减少COX-1衍生的血管收缩剂活性(血管收缩剂下调血栓素前列腺素受体的表达的活性),逆转血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性。Saxagliptin抑制DPP-4,还可以改善餐后和禁食状态下胰岛β细胞的功能、降低餐后胰高血糖素的浓度。 |
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Saxagliptin HCL |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 沙格列汀一水合物是选择性可逆的DPP4抑制剂,可用于相关领域的科学研究。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.9991 mL |
14.9957 mL |
29.9913 mL |
5 mM |
0.5998 mL |
2.9991 mL |
5.9983 mL |
10 mM |
0.2999 mL |
1.4996 mL |
2.9991 mL |
50 mM |
0.0600 mL |
0.2999 mL |
0.5998 mL |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意】
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