Nicorandil

¥280.00¥680.00

CAS 号: 65141-46-0
质量标准:>98.5%,BR
货号: MB1767

Nicorandil;尼可地尔
分子式:C8H9N3O4分子量:211.18

简介:尼可地尔Nicorandil 钾离子通道活化剂。

别名:尼可地尔;烟浪丁;硝烟酯;2-(吡啶基-3-甲酰胺)乙基硝酸盐;N-[2-(硝氧基)乙基]吡啶-3-甲酰胺;SG-75;Sigmart;Zynicor;Ikorel;2-(Pyridine-3-carbonylamino)ethyl nitrate;2-Nicotinamidoethyl nitrate;N-[2-(Nitrooxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………88.5~93.5℃
溶解性:…………………DMSO 42 mg/mL (198.89 mM);Ethanol 42 mg/mL (198.89 mM);Water:17 mg/mL (80.5 mM);溶于稀释的无机酸溶液
密度:……………………1.33 g/cm3(预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98.5%
IC50:……………………SUR2B-containing KATP channel: EC50= 10 µM;
……………………………SUR2A-containing KATP channel: EC50≥500 µM;
……………………………Oryctolagus cuniculus: IC50 = 1100 nM; Sus scrofa: IC50 = 3200 nM
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Nicorandil是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。
靶点 Potassium channel
体外研究 Nicorandil (100 mM)增加黄素蛋白氧化,但是不影响膜电流,高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中,Nicorandil降低细胞死亡率,该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止,但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL阳性,细胞色素C易位,半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂,四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明,Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40 mM,饱和度为100 mM)。在两个转染的细胞中,Nicorandil激活微弱的内向整流,格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中,Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。Nicorandil (100 mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量,并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。
体内研究 Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变,并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 抗心绞痛药,本品属硝酸酯类化合物,具有阻止细胞内钙离子游离,增加细胞膜对钾离子的通透性,扩张冠状血管,持续性增加冠状动脉血流量,抑制剂冠状动脉痉挛的作用,在扩张冠状血管时,并不影响血压、心率、心肌收缩力以及心肌耗氧量。本品还具有抑制血小板聚集防止血栓形成的作用。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 4.7355 mL 23.6776 mL 47.3552 mL
5 mM 0.9471 mL 4.7355 mL 9.4710 mL
10 mM 0.4736 mL 2.3678 mL 4.7355 mL
50 mM 0.0947 mL 0.4736 mL 0.9471 mL

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规格

200mg, 1g

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