利福平；Rifampicin
分子式：C43H58N4O12分子量：822.95
简介：利福平Rifampicin 是一种广谱抗生素，能够抑制细菌的 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的活性。
别名：Rifampin; Rifamycin AMP；3-[[(4-methyl-1-piperazinyl)imino]methyl]-
物理性状及指标：
外观：………………鲜红色或暗红色的结晶性粉末
熔点：………………183-188 °C (dec.)
溶解性：……………在三氯甲烷中易溶；DMSO 100 mg/mL；溶于甲醇；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
密度：……………………1.35 g/cm3
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………≥98%
IC50：……………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 1,570 mg/kg
……………………………金黄色葡萄球菌野生型RNA聚合酶RpoB：IC50 = 15 nM;
……………………………大肠杆菌用于Kool NC-45普通RNA聚合酶样板的RNA聚合酶：IC50 = 11.5 nM
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Rifampin 是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂，用于治疗许多细菌感染案例。 |
| 靶点 | RNA polymerase |
| 体外研究 | Rifampicin抑制IκBα降解和mitogen活化蛋白激酶（MAPK）磷酸化。Rifampicin以Rifampicin和MD-2浓度依赖性结合人的MD-2。在蓝色的hTLR4的293细胞和免疫microgial BV-2细胞中，Rifampicin以剂量依赖的方式抑制LPS(20 ng/mL)诱导的NF-κB活化，IC 50为44.1 μM。Rifampicin（50 μM）在不同的LPS的剂量抑制NF-κB活化，促进LPS诱导的NF-κB水平的最大化。在BV-2细胞中，Rifampicin抑制LPS (200 ng/mL)诱导的NO的产生，IC 50为21.2 μM。在胶质BV-2和RAW264.7巨噬细胞中，Rifampicin抑制LPS诱导的TNF-α和IL-1β的产生。Rifampicin抑制先天免疫信号是不依赖于孕烷X受体NR1I2的。Rifampicin结合聚酯血管prostheses（PVP）官能化cyclodextrin （PVP-CD）导致细菌粘附显著减少以及对革兰氏阳性菌的生长抑制。Rifampicin(50 μg/mL)显著降低固定相培养物的CFU计数，并减少对数相培养的CFU计数到零。Rifampicin特别合适，因为它是杀菌并开始作用的一个小时内杀死M. tuberculosis。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。b利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。Rifampin 是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂，用于治疗许多细菌感染案例。
对含RifR基因的载体或RifR基因型的菌株进行选择性筛选。利福平还可以用来敲除细菌细胞中的质粒。
操作方法举例：
- 在精密天平上称取利福平粉末0.100 g，加10 mL DMSO溶解。
- 用0.2 um滤膜过滤到无菌的容器中，然后分装到 1.5 mL无菌EP管中。
- 不建议使用螺旋盖管子，容易污染。4度保存。
- 为避免污染和失效，建议分装成小规格的,如500 uL。
- 配制过程需要戴口罩和手套。
农杆菌筛选所用浓度为10 mg/mL
储液配置：
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.2152 mL |
6.0758 mL |
12.1516 mL |
|
5 mM |
0.2430 mL |
1.2152 mL |
2.4303 mL |
|
10 mM |
0.1215 mL |
0.6076 mL |
1.2152 mL |
|
50 mM |
0.0243 mL |
0.1215 mL |
0.2430 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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参考文献
[1] Wang X, et al. FASEB J,2013, 27(7), 2713-2722.
[2] Jean-Baptiste E, et al. J Infect,2014, 68(2), 116-124.
[3] Hu Y, et al. J Bacteriol,2000, 182(22), 6358-6365.