Clevidipine Butyrate/Cleviprex

产品简介：

氯维地平（Clevidipine）是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂，IC50为7.1 nM。

别名：Clevidipine Butyrate；Cleviprex；氯维地平丁酸酯；丁酸氯维地平；4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-Pyridinedicarboxylic acid methyl (1-oxobutoxy)methyl ester
分子式：C₂₁H₂₃CI₂NO₆ 分子量：456.32
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
干燥失重：………………≤0.5%
溶解性：……………DMSO 91 mg/mL (199.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol 3 mg/mL (6.57 mM)
含量：………………>99%

储存条件：

常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：

常温运输

生物活性

Clevidipine Butyrate是一种二氢吡啶类钙离子通道抑制剂，用于降血压。Clevidipine是一种用于治疗围手术期高血压的短效二氢吡啶钙通道拮抗剂(IC50= 7.1 nM, V(H) = -40 mV)。IC50值:7.1 nM V(H) = – 40mv[1]靶区:钙通道在体外:clevidipine和硝化甘油完全逆转u46619诱导的收缩(clevidipine(50%有效浓度[EC50] = 3.88 +/- 0.84 x 10(-6) mol/L, nitroin EC50 = 4.84 +/- 2.76 x 10(-8) mol/L)[2]。温度的降低增加了clevidipine在血液中的半衰期，而血液稀释并不影响clevidipine的体外半衰期。白蛋白浓度影响生理盐水悬浮红细胞clevidipine的水解速率。体内:Clevidipine是一种高清除率药物，其分布量相对较小，导致所有研究物种的半衰期非常短。个体值(贝叶斯估计)的初始半衰期中位数分别为12秒、20秒和22秒。极高的间隙值和较小的分布体积分别导致clevidipine的半衰期较短，分别为2.2和16.8 min。产生最大效应的一半(即EC50和ED50)的血药浓度和剂量率分别约为25nm和1.5 mg /kg/min。临床试验:雕琢:克利维地平用于评价肺动脉床的血管活性。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 丁酸氯维地平是一个超短效L-型二氢吡啶类钙通道阻滞剂，L-型钙通道控制动脉平滑肌去极化过程中钙离子的流入。大鼠和狗的麻醉实验显示丁酸氯维地平通过选择性舒张动脉血管，降低全身血管阻力使平均动脉压降低，而不降低心充盈压（前负荷），对心肌收缩力和静脉血管容量亦无影响。