产品简介：
孟鲁司特钠（Montelukast sodium）是有效且选择性的CysLT1受体拮抗剂。
别名：Cyclopropaneacetic acid, 1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]-
分子式：C35H35ClNNaO3S 分子量：608.17
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………135.5 °C
溶解性：…………………DMSO 100 mg/mL (164.42 mM)；Water：100 mg/mL (164.42 mM)；Ethanol：100 mg/mL (164.42 mM)
含量：……………………>98%,
IC50：……………………CysLT1受体：IC50 = < 5 nM (人);
……………………………占替诺盐酸盐-核苷腺苷转移酶：IC50 = 6.18 µM (金黄色葡萄球菌)
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Montelukast 选择性拮抗leukotriene D4(LTD4)，通过结合到Cysteinyl leukotriene受体CysLT1，从而抑制Leukotriene D4。 |
|---|---|
| 靶点 | CysLT1 |
| 体外研究 | Montelukast是一种白三烯受体拮抗剂（LTRA），用于哮喘的持续治疗以及缓解季节性过敏症状。Montelukast通过与肺部和支气管中半胱氨酰白三烯受体CysLT1结合而阻断白三烯D4的作用，防止气道水肿，平滑肌收缩，以及分泌液粘稠。这减少了由白三烯引起的支气管收缩，并且使炎症较少发生。 |
| 体内研究 | Montelukast (6 mg/kg, 每天一次，服用20天)显著抑制OVA激发的小鼠体内BAL液和肺组织中增多的嗜酸细胞，并且增加BAL液中IL-5水平。 OVA激发会增加CysLT1S受体但会减少CysLT2受体的mRNA表达。OVA激发后，Montelukast抑制增加的CysLT1但不降低CysLT2表达。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6443 mL | 8.2214 mL | 16.4428 mL |
| 5 mM | 0.3289 mL | 1.6443 mL | 3.2886 mL |
| 10 mM | 0.1644 mL | 0.8221 mL | 1.6443 mL |
| 50 mM | 0.0329 mL | 0.1644 mL | 0.3289 mL |
| 细胞实验 |
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|---|---|
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。