WRW4；Trp-Arg-Trp-Trp-Trp-Trp-NH2
分子式：C61H65N15O6 分子量：1104.28
简介：选择性甲酰基肽受体FPR2拮抗剂。
物理性状及指标：
外观：………………白色冻干固体
溶解性：……………水+乙腈1:2
含量：………………>98%
氨基酸序列： Trp-Arg-Trp-Trp-Trp-Trp-NH2
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性及研究背景
甲酰基肽受体样1 (Formyl peptide receptor-like 1, FPRL1)是一种重要的经典化学引诱剂受体，在外周血和脑的吞噬细胞中表达。近年来，各种新的激动剂已从多种来源被识别出来，如宿主来源的分子。FPRL1的激活与宿主防御机制中的炎症反应和神经退行性疾病密切相关。在本研究中，我们通过筛选抑制RBL-2H3细胞中FPRL1的一种激动剂(trp – lys – tyrt – val – d – met – conh (WKYMVm)与其特异性受体FPRL1结合的六肽文库，识别出了几种新的肽。其中Trp-Arg-Trp-Trp-Trp-Trp-CONH(WRWWWW (WRW4)在抑制WKYMVm与FPRL1结合方面表现出最强的活性。我们还发现WRW(4)通过WKYMVm抑制FPRL1的活化，从而完全抑制细胞内钙的增加、细胞外信号调节激酶的活化以及细胞向WKYMVm的趋化迁移。对于WRW(4)对FPR家族的受体特异性，我们观察到WRW4通过FPRL1激动剂MMK-1、淀粉样蛋白beta42 (Abeta42)肽和F肽特异性抑制细胞内钙的增加，而不是通过FPR激动剂fMLF。为了研究WRW4对内源性FPRL1配体诱导的细胞反应的影响，我们检测了WRW4对人中性粒细胞中Abeta42肽的影响。WRW抑制Abeta42肽诱导的过氧化物生成和中性粒细胞的趋化迁移，完全抑制了人巨噬细胞内Abeta42肽的内化。WRW4是第一种特异性FPRL1拮抗剂，有望在FPRL1信号转导研究和FPRL1相关疾病药物开发中发挥作用。
也有研究论证了WRW4也是甲酰肽受体2（FPR2）信号传导的选择性拮抗剂。 抑制WKYMVm与FPR2的结合（IC50 =0.23μM）并抑制由WKYMVm，MMK1，淀粉样蛋白β42和F肽诱导的细胞内钙释放。 还抑制人嗜中性粒细胞中FPR2介导的信号传导; 通过淀粉样蛋白β42肽阻断趋化性迁移和超氧化物的产生。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为选择性FPR2拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。
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