抑氨肽酶,乌苯美司,贝他定,苯丁抑制素

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CAS 号: 58970-76-6
英文名字:Bestatin,Ubenimex
质量标准:>98.5%,BR
货号: MB1884

抑氨肽酶;乌苯美司;贝他定;苯丁抑制素;Bestatin;Ubenime
分子式:C16H24N2O4分子量:308.38

简介:Bestatin,中文名贝他定或苯丁抑制素或抑氨肽酶,乌苯美司,是从链霉菌属(Streptomyces ofivorecticuli)的培养液中分离所得的二肽化合物,是一种竞争性的,可逆的蛋白酶抑制剂。 它对精氨酰氨基肽酶(氨基肽酶B),白三烯A4水解酶(显示环氧化物水解酶和氨基肽酶活性的锌金属蛋白酶),丙氨酰氨基肽酶(氨肽酶M / N),亮氨酰/胱氨酰氨基肽酶(催产素/血管加压素酶) (白三烯D4水解酶)有抑制作用。

别名:Bestatin;Ubenime ;抑氨肽酶;乌苯美司;贝他定;苯丁抑制素
物理性状及性状
外观:…………………浅白色至白色粉末
熔点:…………………245°C (dec.)(lit.)
含量:…………………>98.5%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述 Bestatin 是竞争性氨肽酶B抑制剂,作用于K562细胞,IC50为100 mg/ml。
靶点 Aminopeptidase-N
体外研究 Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病细胞系的增殖。在U937细胞中,Bestatin诱导DNA片段化和DNA梯及增强caspase-3的活性。Bestati剂量依赖性诱导人白血病细胞系中的DNA片段化。Bestatin剂量依赖性抑制SN12M细胞侵袭进入重组基底膜(基质胶)。Bestatin浓度依赖性抑制肿瘤细胞的IV型胶原的退化,但不通过肿瘤条件培养基(TCM)。在SN12M细胞中,Bestatin抑制朝着氨肽酶的底物水解活性。Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中的管状形成。Bestatin通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶对淋巴细胞(和单核细胞)发挥直接的刺激作用,通过氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥单核细胞(淋巴细胞)的间接作用。
体内研究 Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中,Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。在EGDA大鼠的食管组织中,Bestatin统计学显著抑制白三烯B4的生物合成,在EGDA大鼠中,Bestatin降低EAC的发病率,从57.7%至26.1%。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 乌苯美司Bestatin 是CD13 (Aminopeptidase N)/APN和leukotriene A4 hydrolase抑制剂,增强T细胞的功能,使NK细胞的杀伤活力增强,且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品能干扰肿瘤细胞的代谢,抑制肿瘤细胞增生,使肿瘤细胞凋亡,并激活人体细胞免疫功能,刺激细胞因子的生成和分泌,促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。可结合到细胞表面,并通过其固定到细胞表面的特性直接刺激淋巴细胞;可用于多发性淋巴瘤研究;或者借其肿瘤细胞增殖的抑制活性用于抗肿瘤研究。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2429 mL 16.2143 mL 32.4286 mL

5 mM

0.6486 mL 3.2429 mL 6.4857 mL

10 mM

0.3243 mL 1.6214 mL 3.2429 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 细胞在NP-40裂解缓冲液(50 mM Tris-HCl [pH 7.5], 150 mM NaCl, 0.5% NP-40)中收获、洗涤和裂解。用Bradford测定法对总细胞蛋白进行定量,制作了1毫克/毫升的蛋白质aliquots。10毫升水中总细胞的蛋白质是290μL衬底溶液混合(0.1毫克/毫升二硫苏糖醇(德勤),0.1毫克/毫升白蛋白,和1毫米alanine-β-naphthylamide)。在15和30分钟后进行荧光测量(340 nm激发,400 nm发射),用15- 30分钟测量线的斜率来表示氨肽酶活性。用贝司他汀、阿马司他汀、嘌呤霉素、EDTA和/或ZnCl2预孵育20分钟后,进行荧光氨肽酶测定。

细胞实验

  • 生长的细胞(1106 – 2106个细胞/mL)被稀释到1.0 103个细胞/mL,然后转移(3ml)到12孔多孔板(直径2.5 cm /阱)的井中。细胞治疗0、10、50、100、300、或600μM Bestatin并允许增长21 C摇晃在180 rpm 48 h。血细胞计数器是用来测量细胞密度0后,24日,48 h。

动物实验

  • 甜菜碱在PBS中溶解。该药剂(剂量为10、1和0.1 mg/kg)在SRBC免疫前24小时间隔5次或10次注射给非环磷酰胺治疗的小鼠。在最后一剂贝司他汀后24小时免疫小鼠。在SRBC免疫前12天,腹腔注射350 mg/kg环磷酰胺引起药物免疫抑制。在SRBC免疫前,以1 ~ 0.1 mg/kg剂量注射环磷酰胺免疫抑制小鼠i.p.,间隔48小时5次,间隔24小时10次。第一剂贝司他汀在环磷酰胺后24小时注射,最后一剂在SRBC免疫前24小时注射。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献:
1.Gingipain aminopeptidase activities in Porphyromonas gingivalis.
2.The effects of bestatin on humoral response to sheep erythrocytes in non-treated and cyclophosphamide-immunocompromised mice.
3.Effects of bestatin on phagocytic cells in cyclophosphamide-treated mice.
4.Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum.

规格

10mg, 100mg

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