拉米夫定；Lamivudine
分子式：C8H11N3O3S 分子量：229.25
简介：拉米夫定Lamivudine为核苷类似物，是逆转录酶抑制剂，IC50为2.7 mM。
别名：GR109714X；2(1H)-Pyrimidinone, 4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………175-177 °C
溶解性：…………………DMSO 46 mg/mL；Water 46 mg/mL；Ethanol Insoluble
密度：……………………~1.7 g/cm3(预测)
含量：……………………>98%
IC50：……………………ADMET: IC50 = 2 nM;人体免疫缺陷病毒1: IC50 = 21.8 nM; B型肝炎病毒：IC50 = 50 nM;
……………………………MT4: IC50 = 100 nM (人); Anas sp.: IC50 = 100 nM
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Lamivudine是一种有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂，用于治疗慢性乙肝和艾滋病。它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。 |
| 靶点 | Reverse transcriptase |
| 体外研究 | Lamivudine具有特异的抗脱氧胞苷激酶的活性，HBV聚合酶的非天然的L-构型的dNTP的不寻常的底物，而PCV的抗HBV活性似乎取决于几个因素，包括最佳磷酸（足够抗病毒活性，但不杀伤）由密钥细胞酶，PCV-TP的细胞内半衰期和PCV-TP的能力，抑制乙肝病毒的RT吸反应以及RT和DNA聚合酶活性。Lamivudine和Penciclovir抑制鸭乙型肝炎病毒（DHBV）的复制，与单独使用时的效果类似，两个核苷类似物在很宽的范围内的临床相关浓度具有协同作用。Lamivudine和Penciclovir联用比单独两种药物更有效地减少DHBV的常顽固病毒共价闭合环状（CCC）DNA的形式。在PBMC 中，Lamivudine抑制HIV-I产生的p24抗原产量，ED50s从0.07 μM到0.2 μM。 |
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拉米夫定(标准品) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。b和a拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒（HBV）有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶
储液配置：
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
4.3619 mL |
21.8093 mL |
43.6186 mL |
|
5 mM |
0.8724 mL |
4.3619 mL |
8.7237 mL |
|
10 mM |
0.4362 mL |
2.1809 mL |
4.3619 mL |
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50 mM |
0.0872 mL |
0.4362 mL |
0.8724 mL |
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