Methotrexate disodium；甲氨蝶呤二钠盐
分子式：C20H20N8Na2O5 分子量：498.41
别名： 甲氨蝶呤二钠盐;甲氨蝶呤二钠；Methotrexate disodium
物理性状及指标：
外观：………………黄色或淡黄色粉末
溶解性：……………Water：30MG/ML；DMSO Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Methotrexate sodium是tetrahydrofolate dehydrogenase的抑制剂，是一种抗肿瘤抗代谢药，具有免疫抑制活性。 |
| 靶点 | hDHFR (Activated peripheral T cells) |
| 体外研究 | 甲氨蝶呤(0.1- 10mm)诱导人外周血体外活化T细胞凋亡。甲氨蝶呤在混合淋巴细胞反应中实现活化T细胞的克隆缺失。甲氨蝶呤可通过独立于cd95的途径选择性地清除外周血T细胞。甲氨蝶呤通过还原叶酸载体被细胞吸收，然后在细胞内转化为聚谷氨酸。甲氨蝶呤通过体外刺激中性粒细胞减少了白三烯B4的生成。甲氨蝶呤聚谷氨酸能比其他参与嘌呤生物合成的酶更有效地抑制氨基咪达唑羧羧化酶(AICAR)。甲氨蝶呤也是抑制TNF活性抑制TNF-induced核factor-κB激活体外,在一定程度上减少相关抑制剂的退化和失活的因素,IκBα,可能与腺苷的释放有关。甲氨蝶呤抑制TNF的生产和IFN-γT-cell-receptor-primed T淋巴细胞从健康人的捐助者和RA患者。甲氨蝶呤治疗与TNF-α-positive CD4 + T细胞的显著下降,而T细胞抗炎细胞因子il – 10表达增加。 |
| 体内研究 | 甲氨蝶呤增加了小鼠脾细胞AICAR含量，提高了卡拉胶炎气袋分泌物中的腺苷浓度，显著抑制了小鼠炎症气袋中的白细胞积累。甲氨蝶呤介导的白细胞积累减少通过向空气袋注射腺苷脱氨酶(ADA)部分逆转，完全被腺苷A2受体拮抗剂3,7-二甲基-1-丙基黄嘌呤(DMPX)逆转，但不受腺苷A1受体拮抗剂8-环戊基二丙基黄嘌呤影响。 |
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甲氨蝶呤二钠盐 (标准品) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.0064 mL | 10.0321 mL | 20.0642 mL |
| 5 mM | 0.4013 mL | 2.0064 mL | 4.0128 mL |
| 10 mM | 0.2006 mL | 1.0032 mL | 2.0064 mL |
| 50 mM | 0.0401 mL | 0.2006 mL | 0.4013 mL |
【注意】
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