产品介绍：
Dapagliflozin 是一种SGLT2的抑制剂，为治疗 2 型糖尿病的药物。
分子式：C21H25ClO6 分子量：408.87
别名：BMS-512148；达格列净;达格列嗪
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.55 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：17 mg/mL (41.57 mM)
含量：………………>97%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Dapagliflozin是一种有效的，选择性的hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。 |
|---|---|
| 特性 | Dapagliflozin是第一类刺激血糖的药物，作用于正常大鼠比其他SGLT2抑制剂更有效。 |
| 靶点 | hSGLT2(CHO cells) 1.1 nM(EC50) |
| 体外研究 | Dapagliflozin对hSGLT1不敏感，IC50是hSGLT2的1200倍。Dapagliflozin作用于hSGLT2比Phlorizin效果高32倍。作用于hSGLT1比Phlorizin效果低4倍。Dapagliflozin高度选择性抗GLUT转运蛋白，20 μM Dapagliflozin在无蛋白buffer中抑制达8-9%，在4%牛血清蛋白存在时没有抑制效果。Dapagliflozin可渗透Caco-2 细胞膜，可作为P-糖蛋白（P-gp）底物，但不是P-gp抑制剂。10 μM Dapagliflozin稳定作用于大鼠，犬，猴，人类血清。Dapagliflozin作用于人类P450酶，没有抑制反应，也没有诱导。Dapagliflozin在体外代谢通路中可参与糖脂化，羟乙基化，脱乙基作用。 |
| 体内研究 | Dapagliflozin按 0.1 mg/kg剂量口服给药高血糖链脲佐菌素(STZ)大鼠，降低血糖水平，降低达55%，归因于与糖链相关的代谢稳定。 Dapagliflozin具有很好的吸收，分布，代谢，排泄 (ADME) 谱，且具有口服生物有效性。Dapagliflozin 按1 mg/kg 剂量作用于正常大鼠，处理24小时，造成明显糖尿，这种作用存在剂量依赖性，且提高尿量。Dapagliflozin 作用于Zucker 糖尿病肥胖(ZDF)大鼠，处理6小时后，诱导 尿糖和尿量分泌升高。Dapagliflozin 处理ZDF大鼠，2周后，快速降低葡萄糖水平, 且不会对肾脏和肝脏造成毒性。Dapagliflozin 明显缓解多糖症病情发展, 使血糖水平降低。Dapagliflozin 可提高胰岛素敏感性,降低β细胞质量和修复的胰腺功能。 |
用途及描述 ：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Dapagliflozin是一种选择性，口服有效的肾钠 – 葡萄糖共转运蛋白2型（SGLT2）抑制剂，目前正在开发用于治疗2型糖尿病（T2DM）。 Dapagliflozin抑制钠 – 葡萄糖转运蛋白（SGLT2）的亚型2，其负责肾脏中至少90％的葡萄糖重吸收。 阻断该转运蛋白导致通过尿液排出血糖。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4458 mL | 12.2288 mL | 24.4577 mL |
| 5 mM | 0.4892 mL | 2.4458 mL | 4.8915 mL |
| 10 mM | 0.2446 mL | 1.2229 mL | 2.4458 mL |
| 50 mM | 0.0489 mL | 0.2446 mL | 0.4892 mL |
| 动物实验 |
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|---|---|
| 细胞实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
