产品简介：
Tirofiban 盐酸盐一水合物是非肽类，糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
分子式：C22H36N2O5S·ClH·H2O 分子量：495.07
别名：盐酸替罗非班；MK-383 Hydrochloride；L-Tyrosine, N-(butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-, hydrochloride, hydrate (1:1:1)
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色固体
旋光性：……………[α]/D -10 to -18°(c=1, MeOH)
溶解性：………………DMSO 95 mg/mL (191.89 mM)；Water 95 mg/mL (191.89 mM)；Ethanol 95 mg/mL (191.89 mM)
纯度：…………………>99%,一水物，BR
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
生物活性及研究进展：
替罗非班是一种非肽酪氨酸衍生物，与依替巴肽（两种小分子）和阿昔单抗一起属于糖蛋白IIb/IIIa抑制剂组。尽管与阿昔单抗相似，它对GP IIbIIIa抑制剂受体具有高亲和力，但替罗非班能够更快地分解棕褐色阿昔单抗，使其作用在几个小时内即可逆转。最近有证据表明，在最初用于治疗非ST段抬高急性冠脉综合征患者时，其作为辅助治疗可用于ST段抬高型急性心肌梗死患者，并且使用较高剂量时可进行原发性血管成形术。比较替罗非班与pacebo和替罗非班与阿昔单抗。研究显示替罗非班是一种良好耐受且有效的IIbIIIa抑制剂。与安慰剂相比，替罗非班在一个月时与死亡率和心肌梗死显着降低相关，随访时出血较少的风险较高。与阿昔单抗相比，替罗非班在死亡率方面没有差异，短期随访期间死亡和心肌梗死复合终点的发生率较高，仅在考虑高剂量替罗非班时才消失。在高剂量方案的基础上，替罗非班认为可用于接受原发性血管成形术的ST段抬高心肌梗死患者的治疗。
| 产品描述 | Tirofiban Hydrochloride是tirofiban的盐酸盐形式，tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂，抑制血小板凝集。它比游离形式的Tirofiban溶解性更好。 |
|---|---|
| 靶点 | GPIIb/IIIa |
| 体外研究 | Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一种酪氨酸的非肽类衍生物，选择性抑制GP-IIb/IIIa受体，对ɑvβ3 Vitronectin受体具有最低的作用效果。Tirofiban抑制10μM ADP诱导的凝胶过滤的血小板聚集，IC50为9 nM，但是抑制人脐静脉粘附到Vitronectin的IC50为62μmol/L，这依赖于ɑvβ3受体。 |
| 体内研究 | Tirofiban（10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min连续静注输液360分钟 ）处理犬类模型，抑制血小板与ADP和胶原的聚集反应。Tirofiban按0.15μg/kg/min处理人类4小时，使出血时间增加2.5倍，且抑制97％的ADP-诱导的血小板聚集。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂。可用于相关领域的科学研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0199 mL | 10.0996 mL | 20.1992 mL |
| 5 mM | 0.4040 mL | 2.0199 mL | 4.0398 mL |
| 10 mM | 0.2020 mL | 1.0100 mL | 2.0199 mL |
| 50 mM | 0.0404 mL | 0.2020 mL | 0.4040 mL |
| 动物实验 |
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|---|
- 【注意】
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●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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