Maraviroc；马拉维若
分子式：C29H41F2N5O分子量：513.67
简介：Maraviroc 是一种选择性的CCR5拮抗剂，抑制 MIP-1α (IC50，3.3 nM)，MIP-1β (IC50，7.2 nM) 和 RANTES (IC50，5.2 nM) 结合到表达 CCR5 的 HEK-293 细胞膜。
别名：UK-427857; Selzentry; Celsentri；Maraviroc；马拉维若
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (194.67 mM)；Water : Insoluble；Ethanol : 100 mg/mL (194.67 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Maraviroc是一种CCR5拮抗剂，作用于MIP-1α，MIP-1β和RANTES，无细胞试验中IC50分别为3.3 nM，7.2 nM和5.2 nM。 | |||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件，作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时，IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM，也不会触发细胞内钙释放，说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应地, Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc 低纳摩尔浓度时，也有效作用于 HIV-1 Ba-L。 Maraviroc 抑制所有 200种假型病毒，平均IC90为13.7 nM。在浓度高达其IC50的1000倍时，Maraviroc对其他chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, 8; CXCR1, 2) 没有相关临床程度的抑制作用 | |||||||
| 体内研究 | Maraviroc 作用于大鼠的半衰期为 0.9小时，作用于犬类的半衰期为2.3小时。 随后Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类，1.5小时后达到 Cmax(256 ng/ml)，生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠，大约 30% 给药剂量从肠道吸收。[1]雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入 Maraviroc凝胶后，再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc 凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染，而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc 完全保护小鼠免受 HIV-1 感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内，CD4 T细胞明显下降，而Maraviroc 凝胶处理小鼠中水平稳定。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Maraviroc是CCR5趋化因子受体拮抗剂和抗逆转录病毒进入抑制剂。Maraviroc通过阻断病毒外壳蛋白gp120与受体的相互作用而抑制HIV的进入。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.9468 mL | 9.7339 mL | 19.4678 mL |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9468 mL | 3.8936 mL |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9734 mL | 1.9468 mL |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1947 mL | 0.3894 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | 趋化因子与 CCR5结合的抑制作用: 使用稳定表达受体或膜及其制品的昆虫HEK-293细胞测量125I-标记的 MIP-1α, MIP-1β,和 RANTES 与CCR5结合情况。细胞按2 × 106个细胞/ml的密度再悬浮在结合buffer (50 mM HEPES 含1 mM CaCl2, 5 mM MgCl2, 和 0.5%牛血清蛋白[BSA]，调节pH为 7.4) 中。为了制备膜，PBS冲洗的细胞再悬浮在 裂解 buffer (20 mM HEPES, 1 mM CaCl2, 1 片 COMPLETE /50 mL, pH 7.4)中，然后在Polytron 手持匀浆器中搅匀, 在40,000× g下超速离心30分钟，再悬浮在 结合 buffer中，蛋白浓度为0.25 mg/mL (96-孔板的每孔中含 12.5 μg 膜蛋白)。制备125I-放射性标记的 MIP-1α, MIP-1β, 和 RANTES ，在 结合 buffer中稀释，终浓度为400 pM。每孔加入Maraviroc 稀释液，终体积为100 μL, 实验板温育1小时, 通过预阻断和冲洗的 Unifilter 板过滤，计数，烘干过夜。 |
| 细胞实验： |
在24孔组织培养板上进行药物敏感性试验。在DMSO中制备重复的8点连续稀释Maraviroc，实验中DMSO终浓度为 0.1% (vol/vol)。PHA刺激的PBMC或PM-1细胞感染细胞，在37oC下进行1小时。细胞随后稀释一次，3.6 × 105PBMC 或2.0 × 105PM-1细胞加到含稀释 Maraviroc的每孔中。实验板在37oC下在含5% CO2(vol/vol) 环境下温育5天（实验室适应株）或7天（原始分离株）。所有实验中含Saquinavir (一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂) 和RANTES。 |
| 动物实验： |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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