产品简介：
依泽替米贝（Ezetimibe）是一种NPC1L1抑制剂，是有效的Nrf2激活剂，Ezetimibe (Eze) 是有效的胆固醇吸收抑制剂。
别名：依泽替米贝;依替米贝;Zetia;Ezetrol；Ezetimibe；依折麦布
分子式：C24H21F2NO3 分子量：409.43
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………162-164℃
溶解性：…………………DMSO：81 mg/mL (197.85 mM)；Water Insoluble；Ethanol：81 mg/mL (197.85 mM)
密度：……………………1.34 g/cm3(预测)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>99%
储存条件：
2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Ezetimibe 是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂，用来降低胆固醇。 |
|---|---|
| 靶点 | NPC1L1 |
| 体外研究 | Ezetimibe显著降低总胆固醇，LDL胆固醇和甘油三酸酯，以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。在Caco-2细胞中，Ezetimibe降低31％的胆固醇运输，但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI，Niemann-Pick C1型类似蛋白1，ATP结合盒转运子，亚族A（ABCA1）和核受体维甲酸受体（ RAR）的γ，固醇调节元件结合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受体（LXR）的β亚基的mRNA的表达显著降低。 |
| 体内研究 | 西式，含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升，从726至231毫克/分升，而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积，从对照组的20.2％到西方饮食组的4.1％和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0％。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积，在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%，在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部，低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中，Ezetimibe抑制胆固醇吸收，降低血浆胆固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制动脉粥样硬化。在临床前动物模型中，Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁，从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中，Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能，同时保持胆汁流量。在胆固醇喂养的仓鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累，ED50为0.04 毫克/千克。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同，依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类（如牛黄胆酸）、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶（ACAT）的抑制及LDL受体（清道夫受体）的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环，几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4426 mL | 12.2130 mL | 24.4260 mL |
| 5 mM | 0.4885 mL | 2.4426 mL | 4.8852 mL |
| 10 mM | 0.2443 mL | 1.2213 mL | 2.4426 mL |
| 50 mM | 0.0489 mL | 0.2443 mL | 0.4885 mL |
| 激酶实验 |
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|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。