Rubitecan

Rubitecan；鲁比替康；9-硝基喜树碱
分子式：C20H15N3O6分子量：393.35

简介：鲁比替康（rubitecan,9-NC）是一个半合成喜树碱衍生物，拓扑异构酶抑制剂，对实体瘤具有广泛的抑瘤活性，且对血液肿瘤已有显著疗效，可口服、毒性颇低，被誉为第二代TOPO1抑制药。欧美科学家正在对卢比替康进行乳腺癌、子宫颈癌、结肠直肠癌、头颈部肿瘤、肝癌、肺癌、脑癌、卵巢癌、慢性髓性白血病等的Ⅱ期临床试验。本品仅限科研用途，严禁用于人体

别名：9-nitrocamptothecin；Rubitecan；鲁比替康；9-硝基喜树碱 ；卢比替康
物理性状及指标：
外观：……………………黄色粉末
溶解性：…………………溶于DMSO，氯仿和甲醇
密度：……………………1.63 g/cm3
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99%

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输

药理作用
体外实验发现9-NC具有抗肿瘤作用，实验发现，不同浓度的9-NC及其代谢产物9-AC均可抑制人黑色素细胞（MEL细胞）和人黑色素瘤细胞（BRO细胞）在体外的生长。这种生长抑制伴随有BRO细胞的体积变大而后死亡，但MEL细胞并未发生这种变化。对于MEL细胞，9-NC使其细胞周期停滞在S期与G2期的交界处，不引起或仅引起少数细胞的凋亡。HU等检测9-NC对卵巢癌的一个细胞亚群SKOV-3的促凋亡作用，结果显示，9-NC可部分而不是全部激活SKOV-3细胞的凋亡。提示SKOV-3细胞对9-NC的敏感性存在差异。
此外，9-NC除以上所述的抗肿瘤作用外，还有文献报道其放射增强作用和抗HIV病毒作用。
抗肿瘤的作用机制
9-NC是通过抑制细胞存活中一种必需TOPO1来实现其细胞毒作用的。人TOPO1为单体酶，其主要功能是松弛DNA超螺旋，在DNA的复制、转录、重组中起重要作用。9-NC以TOPO1为作用靶点，但其并非是通过抑制TOPO1的催化活性而杀死癌细胞的，而是通过与TOPO1-DNA断裂复合物可逆结合，形成药物-TOPO1-DNA三元复合物，从而稳定了可裂解复合物，形成路障，使复制叉不能进行下去，从而导致细胞的死亡。有研究表明，多种肿瘤细胞，特别是结肠癌、宫颈癌、卵巢癌等细胞内的TOPO1含量大大高于正常组织，尤其在S期肿瘤细胞中活性大幅度提高。这可能是9-NC杀伤选择性较好的原因之一。
另外，有研究表明，短期暴露于9-NC对RNA和DNA的损伤是可逆的，但随着浓度的增加和暴露时间的延长，对DNA的抑制进展为非可逆性，表现为剂量和实践的双向性。
耐药性研究
药物抵抗是所有化疗药物共同面对的一个难题。9-NC口服给药时经常出现口服生物利用度较低、药动学和药物反应差异较大，甚至化疗失败等问题。就此，有人在细胞和人体水平进行实验，研究一些特异基因、转体蛋白和突变位点与这种现象的关系。研究发现，持续给与组织细胞型淋巴瘤细胞（U-937细胞）9-NC的耐药。由CPT介导的NF-kappaB激活相关。
药物转运体在大量临床药物的吸收、分布和清除过程中起着重要的作用，与肿瘤的多药耐药有关。多药耐药现象的形成是肿瘤化疗失败的重要原因。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。拓扑异构酶抑制剂。Rubitecan可以诱导蛋白质连接的DNA单链断裂，阻断细胞分裂过程中的DNA和RNA合成。这种作用方式使rubitecan成为一种潜在的化疗药物，并已成功用于治疗难治性胰腺癌

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