产品简介：
安倍生坦（Ambrisentan）是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
别名：(+)-(2S)-2-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid
分子式：C22H22N2O4 分子量：378.42
物理性状及指标：
外观：……………………白色至米色粉末
熔点：……………………>150℃(lit.)(dec.)
溶解性：…………………DMSO：76 mg/mL (200.83 mM)；Water 22 mg/mL (58.13 mM)；Ethanol Insoluble
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Ambrisentan是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于治疗肺动脉高血压（PAH）。 |
|---|---|
| 靶点 | ET-A |
| 体外研究 | 在P388/dx细胞中，Ambrisentan浓度高于100μM不仅增加了细胞内的钙黄绿荧光。在L-MDR1细胞中，并不表明可以忽略不计的P-gp的抑制作用。Ambrisentan浓度依赖性方式抑制特异性[（125）I〕ET-1在这些组织中的结合。Ambrisentan主要通过细胞色素P450（CYP）3A4经历氧化代谢，其次通过CYP3A5和CYP2C19。Ambrisentan不仅是CYP3A4的强诱导剂，也是ABCB1和ABCG2。Ambrisentan也浓度依赖性对PXR活性的效果，但由于高原效果没有达到，其EC50值无法计算。Ambrisentan以浓度依赖性方式抑制特异性[（125）I〕ET-1结合，IC 50为纳摩尔范围。Ambrisentan显著提高膀胱[（125）I〕ET-1结合的解离常数，而不影响结合位点（的Bmax）的最大数量的结合。Ambrisentan似乎以竞争性和可逆的方式结合到膀胱ET-1受体。Ambrisentan是一种安全有效的治疗药物，除了armamentarium对PAH有作用外是一有价值的。Ambrisentan提供了一个相对缺乏药物的相互作用，每日一次给药和令人放心的安全性肝病，提供安全性和便利性的优势。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Ambrisentan是一种内皮素受体a型选择性内皮素受体拮抗剂。安布森坦用于肺动脉高压(PAH)。 安贝生坦是治疗重度肺动脉高压的药物,通过特异性拮抗内皮素ETA受体发挥治疗作用。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL |
| 10 mM | 0.2643 mL | 1.3213 mL | 2.6426 mL |
| 50 mM | 0.0529 mL | 0.2643 mL | 0.5285 mL |
| 细胞实验 |
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|---|---|
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。