米那普仑盐酸盐
分子式:C15H22N2O.HCl;C15H23ClN2O 分子量:282.81
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末
溶解性:…………………溶于水(100 mM),和DMSO(100 mM).
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………98.5~101.5%
IC50:……………………NET: IC50 = 77 nM;去甲肾上腺素的再吸收:IC50 = 100 nM; 5-HT: IC50 = 203 nM;
……………………………SERT: IC50 = 420 nM; nACh受体:IC50 = 14.3 µM
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 213 mg/kg
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。米那普仑的中枢疼痛抑制作用确切作用机制和在人中改善纤维肌痛症状的能力尚未知。临床前研究曾显示米那普仑是一种神经元去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取强抑制剂;在体外米那普仑抑制去甲肾上腺素摄取比5-羟色胺强度约更高3-倍,对多巴胺或其它神经递质的摄取无直接影响。米那普仑在体外对5-羟色胺能(5-HT1-7),α-和β-肾上腺能,毒蕈硷(M1-5),组胺(H1-4),多巴胺(D1-5),鸦片,苯二氮卓,和γ-氨基丁酸(GABA)受体无明显亲和力。在这些受体处的药理学活性被假设是伴随各种抗胆碱能,镇静,和心血管效应与其它精神病治疗药物所见。米那普仑对Ca2+,K+,Na+和Cl–通道无明显亲和力而且不抑制人单胺氧化酶(MAO-A和MAO-B)或胆碱酯酶活性。
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。
运输条件:常温运输
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