硫酸茚地那韦

硫酸茚地那韦；Indinavir sulfate
分子式：C36H47N5O4.H2SO4 分子量： 711.87

简介： 硫酸茚地那韦Indinavir(MK-639; L735524)硫酸盐是HIV蛋白酶抑制剂，具有很好的口服生物相容性。
别名：MK-639 sulfate; L735524 sulfate；Crixivan；D-erythro-Pentonamide, 2,3,5-trideoxy-N-[(1S,2R)-2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl]-5-[(2S)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]-2-(phenylmethyl)-, sulfate (1:1)
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………150-153 °C (dec.)℃
溶解性：…………………DMSO 20mg/ml；溶于水、甲醇 ；几乎不溶于己烷
含量：……………………98.5~101.5%
IC50：……………………1型人类免疫缺陷病毒蛋白酶：IC50 = 0.41 nM (1型人类免疫缺陷病毒);
……………………………1型人类免疫缺陷病毒：EC50= 5.5 nM; HIV-1 M:B_Lai: EC50= 8.71 nM;
……………………………1型人类免疫缺陷病毒：IC50 ≤ 10 nM; 人T-嗜淋巴细胞病毒1：IC50 = 22 nM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – > 5,000 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 老鼠 – > 5,000 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 狗 – > 640 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 大鼠 – > 5,000 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 老鼠 – > 5,000 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 狗 – > 640 mg/kg

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性：
茚地那韦硫酸盐（MK-639硫酸盐；L735524硫酸盐）是一种有效且特异的HIV蛋白酶抑制剂，具有良好的口服生物利用度。目的：HIV蛋白酶茚地那韦（MK-639）是一种蛋白酶抑制剂，作为高活性抗逆转录病毒疗法（HAART）的一部分，用于治疗HIV感染和AIDS。MK-639似乎具有显著的剂量相关抗病毒活性，并且耐受性良好。由突变酶催化的抗病毒药物茚地那韦的抑制常数（K（i））相对于PR（PR）和PR（G73S）分别为PR（L24I）和PR（I50V）的三倍和50倍。Pr（L24I）和PR（I50V）的二聚体离解常数（K（d））估计为约20 nm，PR（G73S）低于5 nm，在茚地那韦或P2／NC底物类似物的复合物中测定了突变株PR（L24I）、PR（I50V）和PR（G73S）的PR. Crystal结构。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 艾滋病毒蛋白酶茚地那韦（MK-639）是一种蛋白酶抑制剂，用作高效抗逆转录病毒疗法（HAART）的成分，用于治疗HIV感染和AIDS .MK-639似乎具有显着的剂量相关抗病毒活性并且耐受性良好。茚地那韦抑制HIV-1蛋白酶，可用于相关领域的科学研究。
储液配置：The solubility of indinavir(sulfate) in PBS,Ph7.2,is approximately 10mg/ml.We do not recommend storing the aqueous solution for more than one day.

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.4048 mL	7.0238 mL	14.0475 mL
5 mM	0.2810 mL	1.4048 mL	2.8095 mL
10 mM	0.1405 mL	0.7024 mL	1.4048 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
1. Bavinger, C.,Bendavid, E.,Niehaus, K., et al. Risk of cardiovascular disease from antiretroviral therapy for HIV: A systematic review. PLoS One 8(3), e59551 (2013).
2. Dorsey, B.D.,McDonough, C.,McDaniel, S.L., et al. Identification of MK-944a: A second clinical candidate from the hydroxylaminepentanamideisostere series of HIV protease inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry 43(18), 3386-3399 (2000).
3. Liu, F.,Boross, P.I.,Wang, Y.F., et al. Kinetic, stability, and structural changes in high-resolution crystal structures of HIV-1 protease with drug-resistant mutations L24I, I50V, and G73S. Journal of Molecular Biology 354(4), 789-800 (2005).