产品简介：
苯磺酸贝托司汀 Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。
别名：苯磺酸贝托司汀; 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, benzenesulfonate (1:1)
分子式：C21H25ClN2O3·C6H6O3S 分子量：547.07
物理性状及指标：
外观：……………………白色至淡黄色结晶性粉末
溶解性：…………………DMSO：109 mg/mL (199.24 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>98.5%
敏感性：…………………对热、光线敏感
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。 |
|---|---|
| 靶点 | Histamine H1 receptor 5.7(pIC50) |
| 体外研究 | [14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分别为1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白质，和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。 |
| 体内研究 | Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后，血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL，血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时，[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%，从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒，但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高，在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后，有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒，并抑制血清LTB(4)水平。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8280 mL | 9.1398 mL | 18.2795 mL |
| 5 mM | 0.3656 mL | 1.8280 mL | 3.6559 mL |
| 10 mM | 0.1828 mL | 0.9140 mL | 1.8280 mL |
| 50 mM | 0.0366 mL | 0.1828 mL | 0.3656 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
