Vilazodone HCl；Vilazodone
分子式：C26H27N5O2.HCl 分子量:477.99
简介：盐酸维拉佐酮Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和5-HT1A受体的部分激动剂。
别名：EMD 68843; SB659746A；Vilazodone HCl；5-[4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]- 2-benzofurancarboxamide hydrochloride
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色粉末
溶解性：……………DMSO 96 mg/mL (200.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98.5%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Vilazodone是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体的部分激动剂，目前正在临床评估抑郁症的治疗。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠，豚鼠，小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力（PKI≥9.3）。 |
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体内研究 |
Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中，Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中，单剂量Vilazodone也显示有效。Vilazodone（1-10 毫克/千克，口服）剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB（N，N-二甲基-2 -（2-氨基-4-氰基苯硫基）苄胺）结合大鼠大脑皮质和海马，表明Vilazodone在体内占据5 – 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中，Vilazodone（10 毫克/公斤，口服）被证实会导致细胞外5-HT增加2倍，但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。在大鼠中，Vilazodone在剂量高于5 毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时，Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone（20 毫克/公斤和40 毫克/公斤）抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中，所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。在豚鼠中缝背核中，Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响，但在1 mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中，Vilazodone显著增加5 – 羟色胺再吸收半衰期。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Vilazodone是一种5-羟色胺- ht1a部分激动剂和5-羟色胺选择性再摄取抑制剂(SPARI)，用于作为抗抑郁剂治疗重度抑郁症。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0921 mL |
10.4605 mL |
20.9209 mL |
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5 mM |
0.4184 mL |
2.0921 mL |
4.1842 mL |
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10 mM |
0.2092 mL |
1.0460 mL |
2.0921 mL |
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50 mM |
0.0418 mL |
0.2092 mL |
0.4184 mL |
【注意】
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