盐酸法舒地尔
分子式：C14H17N3O2S.HCl分子量：327.83
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………208-215 °C℃
溶解性：…………………在水(200 mg/mL)中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶
干燥失重：………………≤2.5%
含量：……………………>98%,BR
IC50：……………………Rho-关联激酶II: IC50 = 1.9 µM;蛋白激酶C相关激酶2: IC50 = 4 µM;
……………………………分裂素和应激激活的蛋白激酶1: IC50 = 5 µM;
……………………………分裂素激活的蛋白激酶A活化的蛋白激酶1b: IC50 = 5 µM;
……………………………Rho关联蛋白激酶Ⅰ：IC50 = 10.7 µM
生物活性：
| 产品描述 | Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil 抑制对KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收缩反应。Fasudil也具有血管扩张的作用，通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素，和多巴胺。Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体，且抑制细胞迁移。Fasudil抑制肝星状细胞的扩散，应力纤维的形成，和α-SMA的表达，且抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化 | ||||||||
| 体内研究 | Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗，CBF提高约50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗，显著降低MBP，左心室收缩压，和总外周阻力，提高HR和心脏输出量，而右心房压力，dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。在缺血性损伤的情况下，Fasudil处理，对心血管疾病具有保护作用，且降低JNK的激活，抑制线粒体AIF核易位。Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，显着降低发病率和EAE临床评分的平均最高值。Fasudil处理小鼠，抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠，可减轻炎症，和脱髓鞘作用。 |
激酶实验：(仅供参考)
| cAMP依赖性蛋白激酶活性检测 | 在含50mM Tris-HCl（pH7.0），10mM醋酸镁，2mM EGTA，有或无1μM cAMP，3.3到20μM[r-32P] ATP (4×105 c.p.m.)，0.5μg酶，100μg的组蛋白 H2B 和化合物的反应混合物(终体积为0.2 mL)中进行cAMP依赖性蛋白激酶活性分析。反应混合物在 30°C下温育 5分钟。加入500 μg 牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL冰冻的20%三氯乙酸终止反应。样品在3000 r.p.m.转速下离心15分钟，将沉淀再悬浮于冰冷的10％三氯乙酸溶液中，离心再悬浮循环重复三次。最终的沉淀溶解在1 mL 1N NaOH中，使用液体闪烁计数器测量放射性 |
储液制备
| 浓度溶剂体积(Water)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.0504 mL |
15.2518 mL |
30.5036 mL |
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5 mM |
0.6101 mL |
3.0504 mL |
6.1007 mL |
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10 mM |
0.3050 mL |
1.5252 mL |
3.0504 mL |
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50 mM |
0.0610 mL |
0.3050 mL |
0.6101 mL |
用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。严禁用于人体。
储存条件：室温粉末，避光防潮密闭干燥。溶液-80°C
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