Omarigliptin；MK-3102
分子式：C17H20F2N4O3S分子量：398.43
简介：Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂，IC50值为1.6nM。
别名：MK-3102；奥格列汀；Omarigliptin
物理性状及指标：
外观：………………粉末
溶解性：……………DMSO ：79 mg/mL (198.27 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%,
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50= 1.6 nM,Ki= 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，对DPP-4具有高选择性，具有微弱的离子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Omarigliptin是一种有效的DPP-4抑制剂，在其他所检测蛋白酶中，具有高选择性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的离子通道活性，对IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、竞争性地与DPP-4活性位点结合，这一过程具有高度选择性，是一个可逆的过程，在血糖过高的情况下，Omarigliptin可导致胰岛素水平的升高和胰高血糖素水平的降低。 |
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体内研究 |
在瘦鼠的口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中，葡萄糖筛选前1小时，口服Omarigliptin能显著地、浓度依赖性地降低血糖波动。omarigliptin的给药浓度依赖性地增加活性GLP-1的血药浓度。它在雄性Sprague−Dawley大鼠和小猎犬中的药代动力学研究显示，omarigliptin具有低清除率（0.9−1.1 mL/min/kg）；在稳态下分布容积为0.8−1.3 L/kg；终末半衰期长，约为11-22 h。在犬类和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期间，omarigliptin耐受良好，没有观测到死亡率或生理指标的明显变化。在受试者单次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在体内迅速被吸收，在1小时内达到峰浓度(Cmax)750 nmol/L。在受试者中，生物利用度≥74 %。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Omarigliptin(MK-3102)是一种高效、选择性和长效的DPP-4抑制剂，是一类降糖药，可产生持续的DPP-4抑制作用，具有全新的降血糖机制，同时具有不增加体重、不会引起低血糖反应、不会引起水肿等优越性。其作用机制是通过抑制体内DPP-4酶对胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解作用，延长GLP-1的作用时间，从而提高血液中内源性GLP-1和GIP的浓度，并最终改善血糖控制。GLP-1为一类肠促胰岛素，是一类在肠道生成的具有促胰岛素分泌作用的中等长度直链多肽激素，其作用特点包括：仅在餐后生成，促进胰岛β细胞分泌胰岛素从而降低血糖，不会诱发低血糖；抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素；延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制；抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂，从而具有心脏保护作用。本品仅供科研实验。
【注意】
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