产品简介:
79-6 (CID5721353)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。
分子式:C15H9BrN2O6S2 分子量:457.28
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………DMSO:91 mg/mL (199.00 mM);Ethanol: Insoluble;Water:Insoluble
含量:……………………>98%,BR
储存条件:
-20°C,避光防潮密闭干燥
描述 | 79-6 (CID5721353)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。 |
靶点 | Bcl-6 138 μM(Kd) |
体外 | BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性,可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性,但不影响BCL6的蛋白水平。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合,诱导BCL6转录复合体被破坏,BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用,抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP,抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中,79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力,通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中,79-6可逆转BCL6在间充质转化(EMT)正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能。 |
体内 | 对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药(79-6,50 mg/kg/天)可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少,但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响。在体内,79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略。 |
细胞实验 |
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动物实验 |
Reference:Sakamoto K, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2017, 482(2):310-316. |
储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃ 1-3月;-80℃ 3-6月。 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1868 mL | 10.9342 mL | 21.8684 mL |
5 mM | 0.4374 mL | 2.1868 mL | 4.3737 mL |
10 mM | 0.2187 mL | 1.0934 mL | 2.1868 mL |
50 mM | 0.0437 mL | 0.2187 mL | 0.4374 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。