Kaempferol;山奈酚
分子式:C15H10O6 分子量:286.24
简介:山奈酚是一种黄酮,具有抗炎、抗癌、抑制生育、抗癫痫、抗氧化剂、解痉、抗溃疡、利胆利尿剂、止咳等一系列生物活性。
别名:Robigenin; Kempferol;4H-1-Benzopyran-4-one, 3,5,7-trihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-
物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色至黄色固体
熔点:……………………276-278℃
溶解性:…………………DMSO:57mg/mL warmed (199.14 mM);Ethanol:3mg/mL(10.48mM);Water:Insoluble
密度:……………………1.69 g/cm3(预测)
含量:……………………≥98%
IC50:……………………EGFR: IC50 = 10.48 µM (人); COX-2: IC50 = <15 µM; COX-1: IC50 = 180 µM;
……………………………HL-60: IC50 = 34.94 µM (人); HeLa: IC50 = 8.39 µM (人)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性
Kaempferol 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。体外研究发现山奈酚还通过抑制SRC激酶和下调NFκB通路抑制白细胞介素-4和环氧化酶2的表达而具有抗炎作用。山奈酚还具有抑制卵巢癌细胞血管生成和诱导凋亡的作用。山奈酚是一种天然的黄酮类化合物,广泛分布在水果和蔬菜中,前瞻性研究表明,几十年来,在美国女性护士中,山奈酚的消费显著降低了患卵巢癌的风险。经过24小时的治疗后,山奈酚对所有3个卵巢癌细胞的增殖有显著的浓度依赖性抑制作用。在40μm或更高浓度的处理下观察到这种抑制。山奈酚是一种黄酮类化合物,广泛存在于各种植物源性食品和传统药物中的叶子中。山奈酚显著抑制NADPH氧化酶活性。山奈酚通过直接结合NADPH氧化酶降低活性氧(ROS)。山奈酚通过降低camkii氧化作用来预防Ang II诱导的窦房结细胞死亡。10-20μm的山奈酚剂量依赖性地抑制其在致敏RBL-2H3细胞中的释放。当10-20μm的山奈酚补充到DNP-BSA攻击的RBL-2H3细胞15分钟后,SYK和PLCγ的激活高度减弱。在DNP-BSA攻击的RBL-2H3细胞中加入≥10μm的山奈酚60分钟后,cox2的诱导作用减弱。
体内研究Cox2诱导在BSA攻击的BALB/C小鼠气道中得到证实。未经处理的对照组小鼠气道中没有观察到COX2。对小鼠吸入BSA可增强小鼠气道中的cox2诱导(深棕色染色),口服山奈酚可逆转该诱导。在BSA小鼠中,观察到明显的杯状细胞增生和上皮增厚。当20 mg/kg山奈酚补充到BSA小鼠体内时,上皮增厚完全消失。
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品用途如下:
1.抗癌作用:在不同细胞中,抗癌机制不尽相同。
2.抗感染,抗炎作用:主要是通过抑制炎症因子的表达,达到抗菌效果。
3.其他作用:抑制生育、抗癫痫、抗氧化剂、解痉、抗溃疡、利胆利尿剂、止咳等作用。
【注意】
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